201945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo[3,2,1-de] [1,4]-oxazino[2,3,4-ij] [1,5]-naftiridin-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 201945 B 22 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására bármely lehetséges optikailag aktiv izomer vagy racém elegy formájában, valamint eljárás az (I) általános képletű vegyületek szerves vagy szervetlen savakkal alkotott addiciós sóinak előállítására, a képletben Rí és R2 lehet azonos vagy különböző, és jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és ahol az -A-B- csoport jelentése (la), (lb), (le) vagy (ld) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 jelentése a fenti, egy (XIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X jelentése halogénatom és R jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet redukáljuk, és oC) egy kapott (IV) általános képletű vegyületet maleinsavanhidriddel reagéltatunk, és az így kapott (V) általános képletű vegyületet észteresítjük, a kapott (Va) általános képletű vegyületet, ahol Ra jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, kinyerjük, vagy ß) egy kapott (IV) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű sav-kloriddal kondenzálhatunk, ahol Ra jelentése a fenti, és a kapott keveréket, amely (Va) általános képletű vegyületből és (VII) általános képletű vegyületből áll, vagy az oC) eljárással kapott (Va) általános képletű vegyületet gyűrűzáró reakciónak vetjük aló, és a kapott (VIII) általános képletű vegyületet foszfor-oxi-kloriddal reagálhatjuk, majd a) a kapott (IXi) általános képletű vegyületet vizes perklórsavval (IX2) általános képletű perkloráttá alakítjuk, amelyet aa) vagy redukálunk és a kapott (X) általános képletű vegyületet, amelyben a 12b- és az 1-helyzetű hidrogénatom egymáshoz képest cisz helyzetű, savas közegben gyűrűzárásnak vetjük alá, és a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol az -A-B- csoport jelentése (la) általános képletű csoport, és a 13b- és 13a-helyzetü hidrogénatomok cisz helyzetűek, kinyerjük, vagy ab) a (IX2) általános képletű vegyületet savas közegben, előnyösen sósavval gyűrűzárásnak vetjük alá és igy a (XI) általános képletű vegyületet kapjuk, ahol XQ jelentése az alkalmazott savból származó anion, amelyet redukálunk, és a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol az -A-B- általános képletű csoport jelentése (la) képletű csoport, és a 13b- és 13a-helyzetü hidrogének transz helyzetűek, kinyerjük, vagy b) a kapott (IXi) általános képletű vegyületet savas vagy bázikus közegben gyűrűzárásnak vetjük alá, és a savas közegben kapott (XI) általános képletű vegyületet, ahol X - jelentése az alkalmazott savból származó anion illetve a bázikus közegben kapott (XII) általános képletű vegyületet redukáljuk, és a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol az -A-B- csoport jelentése (la) képletű csoport, és a 13b- és 13a-helyzetű hidrogének transz helyzetűek, kinyerjük, és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -A-B- csoport jelentése (lb) képletű csoport, egy bármely fenti módon kapott (I) képletű terméket redukálunk, és kívánt esetben egy így nyert alkoholt az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -A-B- csoport jelentése (le) képletű csoport, dehidratálunk, és kívánt esetben egy így nyert telítetlen vegyületet az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -A-B- csoport jelentése (ld) képletű csoport, redukálunk, majd kívánt esetben egy bármely fenti eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989. 01. 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 jelentése a fenti, egy (XIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X jelentése halogénatom és R jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet redukáljuk, és oí) egy kapott (IV) általános képletű vegyületet maleinsavanhidriddel reagáltatunk, és az igy kapott (V) általános képletű vegyületet észteresítjük, a kapott (Va) általános képletű vegyületet, ahol Rs jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, kinyerjük, vagy ß) egy kapott (IV) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű sav-kloriddal kondenzáltatunk, ahol Ra jelentése a fenti, és a kapott keveréket, amely (Va) általános képletű vegyületből és (VII) általános képletű vegyületből áll, vagy az oC) eljárással kapott (Va) általános képletű vegyületet gyűrűzéró reakciónak vetjük alá, és a kapott (VIII) általános képletű vegyületet foszfor-oxi-kloriddal reagáltatjuk, majd a) a kapott (IXi) általános képletű vegyületet vizes perklórsavval (1X2) általános képletű perkloráttá alakítjuk, amelyet aa) vagy redukálunk és a kapott (X) általános képletű vegyületet, amelyben a 12b- és az 1-helyzetű hidrogénatom egymáshoz képest cisz helyzetű, savas közegben gyűrűzárásnak vetjük aló, és a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol az -A-B- csoport jelentése (la) általános képletű cso-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13
