201945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo[3,2,1-de] [1,4]-oxazino[2,3,4-ij] [1,5]-naftiridin-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
23 HU 201945 B 24 port, és a 13b- és 13a-helyzetü hidrogénatomok cisz helyzetűek, kinyerjük, vagy ab) a (1X2) általános képletű vegyületet savas közegben, előnyösen sósavval gyűrűzárásnak vetjük alá és igy a (XI) általános képletű vegyületet kapjuk, ahol X ‘ jelentése az alkalmazott savból származó anion, amelyet redukálunk, és a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol az -A-B- általános képletű csoport jelentése (la) képletű csoport, és a 13b- és 13a-helyzetű hidrogének transz helyzetűek, kinyerjük, és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -A-B- csoport jelentése (lb) képletű csoport, egy bármely fenti módon kapott (1) képletű terméket redukálunk, és kívánt esetben egy igy nyert alkoholt az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -A-B- csoport jelentése (le) képletű csoport, dehidratálunk, és kívánt esetben egy igy nyert telítetlen vegyületet az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az -A-B- csoport jelentése (ld) képletű csoport, redukálunk, majd kívánt esetben egy bármely fenti eljárással kapott (1) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rí vagy R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, metoxi- vagy etoxiesoport, (Elsőbbsége: 1989. 01. 25.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rí vagy R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, metoxi- vagy etoxiesoport, (Elsőbbsége: 1988. 01. 26.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az-A-B- csoport jelentése (la), (lb) vagy (ld) képletű csoport, bármely optikailag aktiv izomer vagy racém elegy formájában, és eljárás ezen vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesitett kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989. 01. 25.) 6. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az-A-B- csoport jelentése (la), (lb) vagy (ld) képletű csoport bármely optikailag aktiv izomer vagy racém elegy formájában és eljárás ezen vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 26.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás [12RS-(12alfa, 13a alfa, 13b béta)]-(±)-2,3,5,6,10,13,13a,13b-oktahidro-indolo- 5 [3,2,1—de][ l,4)-oxazino[2,3,4-ij][ l,5]-naftiridin-12-ol; (12RS-(12alfa, 13a béta, 13b alfa)]-(±)-2,3,5,6,12,13,13a,13b-oktahidro-indolo[3,2,l-de][ 1,4 ]-oxazino[2,3,4-ij][ l,5]-naf- 10 tiridin-12-ol; (13aRS-transz)-(±)-2,3,5,6,12,13,13a,13b-oktahidro-indolo[3,2,l-de)[l,4]-oxazino[2,3,4—íj)(l,5]-naftiridin; (13aRS-cisz)-(±)-2,3,5,6,13a,13b-hexahid- 15 ro-indolo[3,2,l-de)[l,4]-oxazino[2,3,4-ij]-[ l,5]-naftiridin-12(13H)-on, valamint savakkal alkotott addiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 20 (Elsőbbsége: 1989. 01. 25.) 8. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás [12RS(12alfa, 13a alfa, 13b béta)]-(i)-2,- 3,5,6,10,13,13a,13b-oktahidro-indolo[3,2,l- 25 -de][l,4]-oxazino[2,3,4-ij][l,5]-naftiridin-I2-0I; [12RS-(12alfa, 13a béta, 13b alfa)]-(±)-2,3,5,6,12,13,13a,13b-oktahidro-indolo[3,- 2,l-de][l,4]-oxazino[2,9,4-ij][l,5]-naftiri- 30 din-12-ol; (13aRS-transz)~(±)-2,3,5,6,12,13,13a,13b-oktahidro-indolo[3,2,l-de][l,4]-oxazino[2,3,4-ij][l,5]-naftiridin; (13aRS-cisz)~(±)-2,3,5,6,13a,13b-hexahid- 35 ro-indolo[3,2,l-de](l,4)-oxazino[2,3,4-ij]-[ l,5]-naftiridin-12( 13H )-on, valamint savakkal alkotott addiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási 40 anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 26.) 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános 45 képletű vegyületet vagy annak savaddiciós sóját - a képletben Ri, R2 és az -A-B- csoport jelentése az 1. igénypontban megadott -, egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógy- 50 szerészeti segédanyaggal összekeverünk, és a keveréket adagolásra alkalmas készitménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989. 01. 15.) 10. A 4., 6. és 9. igénypont szerinti el- 55 járás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 4. vagy 6. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 26.) 60 11. A 8. és 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 8. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 26.) 65 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4979 - KJK 14 91.3703.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató
