201935. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-HT antagonista hatású kondenzált-heterociklusos-karbonsav-származékok előállítására

15

HU 201935 B

16

Op.: 182-184 «C.

Elemanalizis a CnHaoNzOs képlet alapján:

számított: C: 64.17, H: 7.03, N: 6.51%;

mért: C: 63.95, H: 6.80, N: 6.72%.

23. Endo-2,3-dihidro-2,2-dimetil-N-(8- metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il )-6-benzofurán-karboxamid-[(Z)-2-buténdioát, (43X).

Op.: 174-176 °C.

Elemanalizis a C23H30N2O6 képlet alapján:

számított: C: 64.17, H: 7.02, N: 6.51X;

mért: C: 64.11, H: 6.97, N: 6.52X.

24. Endo-2,3-dihidro-2,2-dimetil-7-benzof urán-kar bonsav-(8-metil-8-azabiciklo-[3.2.1] okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát], (51X).

Op.: 174-176 °C.

Elemanalizis a C23H23NO7 képlet alapján:

számított: C: 64.02, H: 6.77, N: 3.25X;

mért: C: 64.02, H: 6.79, N: 3.21X.

25. Endo-5-klór-2,3-dihidro-2,2-dimetil-7-benzofurán-karbonsav-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát], (48X).

Op.: 175-177 °C.

Elemanalizis a CZ3H28CINO7 képlet alapján:

számított: C: 59.29, H: 6.06, N: 3.01X;

mért: C: 59.19, H: 6.15, N: 2.93X.

26. Exo-2,2-dimetil-5-klór-2,3-dihidro-7-- benzof urán-kar bonsav-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1] -okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát],

(86%).

Op.: 222-224 °C.

Elemanalizis a C23H28CINO7 képlet alapján:

számított: C: 59.29, H: 6.06, N: 3.01X;

mért: C: 59.42, H: 5.88, N: 2.81X.

27. dl-endo-2,3-dihidro-5-metoxi-2-metil-N-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il)-7-- benzof urán-kar boxamid-[(Z)-2-buténdioát], (62%).

Op.: 172-174 °C.

Elemanalizis a C23HaoN207 képlet alapján:

számított: C: 61.87, H: 6.77, N: 6.27%;

mért: C: 61.62, H: 6.81, N: 6.10%.

28. d,l-endo-2-metil-5-metoxi-2,3-dihidro-7-benzofurán-karbonsav-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát], (22X).

Op.: 162-164 °C.

Elemanalizis a CaHaNOs képlet alapján:

számított: C: 61.73, H: 6.53, N: 3.13X;

mért: C: 61.45, H: 6.68, N: 3.35X.

29. Endo-2,2-dimetil-7-klór-2,3-dihidro-5-benzof urán-kar bonsav-(8-metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il-ószter)-[ (Z)-2-buténdioát], (20X).

Op.: 154-156 °C.

Elemanalizis a C23H28CINO7 képlet alapján:

számított: C: 59.29, H: 6.06, N: 3.01X;

mért: C: 59.06, H: 6.31, N: 2.95X.

30. Exo-2,2-dimetil-5-klór-2,3-dihidro-N-(8-metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il)-7-benzofurán-karboxamid-[(Z)-2-buténdioát], (63X). Op.: 129-130,5 °C.

Elemanalizis a C23H29C1N206 képlet alapján:

számított: C: 58.29, H: 6.38, N: 5.91%;

mért: C: 58.65, H: 6.62, N: 5.72X.

31. d,l-endo-5-fluor-2,3-dihidro-2-metil-7-benzofurán-karbonsav-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát]. (24X).

Op.: 154-156 °C.

Elemanalízis a C22H26FNO7 képlet alapján:

számított: C: 60.68, H: 6.02, N: 3.22X;

mért: C: 60.94, H: 6.21, N: 3.30X.

32. d,l-endo-5-klór-2,3-dihidro-2-metil-N- (8- metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il)-7-- benzof urán-kar boxamid-[(Z)-buténdioát]. (31%).

Op.: 196-198 °C.

Elemanalizis a C22H27CIN2O6 képlet alapján:

számított: C: 58.60, H: 6.04, N: 6.21X;

mért: C: 58.88, H: 6.26, N: 6 17X.

33. d,l-endo-2,3-dihidro-2-metil-N-(8-metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il )-7-benzofurán-karboxamid-[(Z)-2-buténdioát], (43%).

Op.: 144-146 °C.

Elemanalizis a C22H2sNz06 képlet alapján:

számított: C: 63.45, H: 6,78, N: 6.73X;

mért: C: 63.72, H: 7.00, N: 6.75X,

34. d,l-endo-5-klór-2,3-dihidro-2-metil-7-benzofurán-karbonsav-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát], (18%).

Op.: 170-172 °C.

Elemanalizis a C22H26CINO7 képlet alapján:

számított: C: 58.47, H: 5.80, N: 3.10%;

mért: C: 58.93, H: 6.02, N: 3.28%.

35. d,l-endo-2,3-dihidro-metil-7-benzofurán-karbonsav-(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát], (36%).

Op.: 184-179 °C.

Elemanalízis a C22H27NO7 képlet alapján:

számított: C: 63.30, H: 6.52, N: 3.36X;

mórt: C: 63.40, H: 6.76, N: 3.60%.

36. Endo-2,2-dimetil-N-(8-metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]ok t-3-il)-8-kromén-kar boxamid-[(Z)-2-buténdioát]. (39%).

Op.: 172-174 °C.

Elemanalízis a C24H32N2O6 képlet alapján:

számított: C: 64.85, H: 7.26, N: 6.30%;

mért: C: 64.62, H: 7.24, N: 6,22%.

37. Endo-2,3-dihidro-2,2,5-trimetil-7- -benzofurán-karbonsav-(8-metil-azabiciklo-[3.2.1]okt-3-il-észter)-[(Z)-2-buténdioát], (36%).

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

10