201933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új spiro[1H-1,4-benzodiazepin-3,4'-piperidin]-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

19 HU 201933 B 20 A 34. példa szerint az alábbi vegyülete­­ket állítjuk eló: 35. példa 5-fenil-spiro[lH-l,4-benzodiazepin-3,4 '-pipe­­rídin]-2( 3H)-on op.: 170 °C, hozam: 59%. 36. példa 5-(2-fluor-fenil)~spiro[lH-l,4-benzodiazepin­­-3,4 ’-piperidin]-2(3H )-on op.: 206 °C, hozam: 73%. 37. példa 7-klór-5-(2-fluor-fenil)-spiro[lH-1,4-benzo­­diazepin-3,4 '-piperi din}-2 (3H hon op.: 170 °C, hozam: 68%. 38. példa 7- klór-5- (2-klór-fenil)-spiro[l H-l,4-benzodia­­zepin-3,4’-piperidin]-2(3H)-on op.: 182 °C, hozam: 85%. 39. példa 8- metil-5-fenil-spiro[lH-l,4-benzodiazepin­­-3,4 ’-piperi din]-2( 3H )-on-hi drok lórid op.: 260 °C, hozam: 97%. 40. példa 7-klór-5-(2-tienil)-spiro[lH-l,4-benzodiaze­­pin-3,4 ’-piperidin]-2(3H)-on op.: 157-159 °C, hozam: 92%. 41. példa 7-klór-5-(2-piridil)-spiro[lH-l,4-benzodiaze­­pin-3,4 ’-piperidin]-2( 3H)-on-dihidroklorid op.: 260 °C felett (bomlás), hozam: 73%. 42. példa 7-klór-5-ciklohexil-spiro[lH-l,4-benzodiaze­pin-3,4’-piperidin]-2(3H)-on op.: 125 °C, hozam: 51%. 43. példa 7-klór-5-izopropil-spiro[lH-l,4-benzodiaze-pin-3,4’-piperidin]-2(3H)-on-hidroklorid-bid­rét 150 °C felett bomlás, hozam: 96%. 44. példa 7-klór-5-butil-spiro[lH-l,4-benzodiazepin­­-3,4 ’-piperidin]-2(3H)-on op.: 127-128 °C, hozam: 80%. 45. példa 5-(4-metil-fenil)-spiro[lH-l,4-benzodiazepin­­-3,4 ’-piperidin ]-2(3H)-on op.: 214-216 °C, hozam: 93%. 46. példa 7-nitro-5-fenil-spiro[lH-l,4-benzodiazepin­­-3,4 '-piperidin ]-2(3H )-on-hidroklorid op.: 260 °C, hozam: 97%. 47. példa 7-klór-5-(2-furil)-spirollH-l,4-benzodiazepin -3,4 ’-piperidin ]-2(3H)-on op.: 159-160 °C (bomlás), hozam: 86%. 48. példa 7-klói—5- (2- tiazolil)-spiro[ 1H- 1,4-benzodiaze­­pin-3,4 ’-piperidin }-2( 3H)-on op.: 140 °C, hozam: 85%. ♦ 49. példa 7-klór-5-metil-spiro[lH-l,4-benzodiazepin­­-3,4 '-piperidin )-2(3H)-on op.: 240 °C (bomlás), hozam: 75%. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12

Next

/
Thumbnails
Contents