201933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új spiro[1H-1,4-benzodiazepin-3,4'-piperidin]-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Oruágkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromazám:

201933 B

(22)

(30)

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Bejelentés napja: 1985.08.23. (21) 3222/85

Bejelentés elsőbbsége:

(P 34 31 195.5) 1984.08.24. DE

(51) Int. Cl.s

C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

Közzététel napja: 1986.09.29.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. BOLTZE Karl-Heinz, Borod, TROPONWERKE GmbH und Co. KG

dr. ETSCHENBERG Eugen, Köln, Köln, (DE)

dr. TRABER Jörg, Lohmer,

BÜSGEN Herbert, Niederkassel-Lülsdorf,

(DE)

(54) ELJÁRÁS XjiJ SPIRO[ 1H—1 ,4—BENZODIAZEPIN—

— 3,4*—PIPERIDIN]—SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új spiro[lH-l,4-benzodiazepin-3,4’-piperidin]-2(3H)-on-8zárraazékok' és savaddiciós sóik előállítására vonatkozik. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol

R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, piridil-, furil-, tienil-, tiazolil- vagy fenilcsoport, amely utóbbi adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituálva lehet,

Rí hidrogénatomot jelent vagy R2

szubsztituenssel együtt vegyiköté6t alkot,

R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom,

Rs jelentése hidrogénatom, nitrocsoport, halogénatom, trifluormetilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport.

5 Az új vegyületek az öregedés okozta

agy zavarok, valamint tanulási- és memóriazavarok és emlékezetkihagyás kezelésére alkalmazhatók.

A leírás terjedelme: 16 oldal, 8 rajz, 35 ábra

HU 201933 B