201926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
3 HU 201926 B 4 szubsztituensei transz-vagy cisz-konfigurációban lehetnek. Az (I) általános képletü vegyületek tiszta izomer formáit ismert elválasztási eljárásokkal választhatjuk el az elegyból. Abban l az esetben, ha egy specifikus sztereoizomert kívánunk előállítani, azt előnyösen sztereoszelektiv eljárási lépésekkel állítjuk elő. Ezekben a lépésekben előnyösen, enantiomerek szempontjából tiszta kiindulási vegyületeket használunk. Hét jelentése különösen (i) egy adott esetben szubsztituált ötvagy hattagú, 1, 2 vagy 3 nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, vagy (ii) egy adott esetben szubsztituált, ötvagy hattagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely egy adott esetben szubsztituált, adott esetben részlegesen hidrogénezett benzolgyűrűvel van annellálva, vagy (iii) egy adott esetben szubsztituált, ótvagy hattagú, egy nitrogén- és egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, vagy (iv) egy adott esetben szubsztituált, ötvagy hattagú, egy nitrogén- és egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely egy adott esetben szubsztituált, és adott esetben részlegesen hidrogénezett benzolgyűrűvel van annellálva, és a fenti Hét csoport adott esetben legfeljebb 2 szubsztituenssel lehet szubsztitbálva az (ii) vagy (iv) pontokban megadott biciklusos gyűrűrendszerekben vagy az (i) vagy (iii) pontban megadott monociklusos gyűrűd rendszerekben, roimellett a fenti szubsztituensek- az előzőekben már megadott szubsztituens-körból választhatók. Közelebbről, Hét jelentése előnyösen adott • esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, di( 1—4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal, pirrolidinil-karbonil-csoporttal vagy (1-4 szénatomos )alkoxi-karbonil-csoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált piridilcsoport; adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy di(l-4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált pirimidinilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatoramal szubsztituált piridazinilcsoport; adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, di(l-4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal , mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált pirazinilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirrolilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirazolilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált imidazolilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált triazolilcsoport; adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, di( 1—4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált kinolilcsoport; adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, di( 1—4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált izokinolilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, cianocsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált kinoxalinilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált kinazolinilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzimidazolilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált indolilcsoport; adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, di( 1—4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált 5,6,7,8-tetrahidro-kinolilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, cianocsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxilcsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált 5,6,7,8-tetrahidro-kinoxalinil-csoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiazolilcsoport; vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzotiazolilcsoport lehet. A Hét jelentésére fent megadott heterociklusos csoportok közül előnyösek azok, amelyekben Hét jelentése adót esetben szubsztituált, hattagú aromás gyűrű, legelőnyösebben adott esetben szubsztituált piridilcsoport. Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Hét jelentése egy, a fentiekben közelebbről említett csoport. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos olkilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 •1
