201926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
38 HU 201926 B 39 heteroaromás csoport, amely valamely szénatomján keresztül kapcsolódik X-hez, és amely 2 szomszédos szénatomján benzolgyűrűvel lehet annallálva, és a heterociklusos gyűrű vagy gyűrűrendszer adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen lehet szubsztituálva az alábbi helyettesitőkkel: halogénatom, hidroxilcsoport, cianocsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, di( 1—4 szénatomos )alkil-amino-csoport -és a Hét jelentésében szereplő heterociklusos csoportok N-oxidjai, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik és lehetséges sztereokémiái izomer formáik előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező (I-a) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1, R3, R4, R5, Hét és Alk jelentése a tárgyi körben megadott, és X1 jelentése oxigénatom, kénatom vagy^. NR6 általános képletű csoport, ahol R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport -, egy (III) általános képletű vegyületet egy (II) általános képletű piperidinszármazékkal reagáltatunk, kívánt esetben a reakció szempontjából inert oldószerben és/vagy bázis jelenlétében és/vagy jodidsó jelenlétében, ahol (i) Q1 jelentése -X^Alk-W1, ahol W1 jelentése reakcióképes távozó csoport, és Q2 jelentése hidrogénatom; vagy (ii) Q1 jelentése -W1 reakcióképes távozó csoport, és Q2 jelentése HX^Alk- általános képletű csoport, ahol X1 jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy^NR6, vagy (iii) Q1 jelentése -XlH, és Q2 jelentése W-Alk- általános képletű . csoport, ahol W jelentése reakcióképes távozó csoport, vagy (a) általános képletű csoport, ahol 22 R7 jelentése adott esetben szubsztituált fenilcsoport, és An* jelentése megfelelő anion, vagy (b) egy (IV) általános képletű piperidinszármazékot - a képletben Hét, X, Alk és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (V) általános képletű karbonsavval - a képletben R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak egy funkcionális származékával reagáltatunk, a reakció szempontjából inert közegben, kívánt esetben amidkötés kialakítására alkalmas reagens jelenlétében, és kívánt esetben (i) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag hatásos, nem-toxikus savaddíciÓ6 sóvá alakítunk megfelelő savval kezelve, vagy (ii) egy savaddiciós só formájában lévő kapott (I) általános képletű vegyületet lúgos kezeléssel szabad bázis formává alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét jelentése (i) adott estben szubsztituált öt- vagy hattagú, 1, 2 vagy 3 nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, vagy (ii) adott esetben szubsztituált öt- vagy hattagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, amely egy adott esetben szubsztituált, benzolgyűrűvel van annellálva, vagy (iii) adott esetben szubsztituált ót- vagy hattagú, 1 nitrogénatomot és 1 kénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, vagy (iv) adott esetben szubsztituált öt- vagy hattagú, 1 nitrogén- és 1 kénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, amely egy adott estben szubsztituált benzolgyűrűvel van ellátva, ahol a fenti Hét csoport adott esetben legfeljebb 2 szubsztituenssel lehet szubsztituálva a (ii) és (iv) pontokban megadott biciklusos gyűrűrendszerekben és az (i) vagy (iii) pontban megadott monociklusos gyűrürendszerekben, mimellett a szubsztituens jelentése halogénatora, hidroxilcsoport, cianocsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, di( 1—4 szénatomos )alkil-amino-csoport lehet, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
