201926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
40 HU 201926 B 41 R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy aminocsoport, és X jelentése p NR6, oxigén- vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a piperidingyűrű 3-as és 4-es helyzetben lévő szubsztituensei cisz-konfigurációban vannak, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése klór- vagy brómatom a meta-helyzetben, R4 jelentése aminocsoport a para-helyzetben, és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport az orto-helyzetben, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése NR6, ahol R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Hét jelentése adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, cianocsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált piridilcsoport; adott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal, di( 1—4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirimidinil-csoport; adott esetben egy vagy két cianocsoporttal, halogénatommal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirazinilcsoport; vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal szubsztituált piridazinilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 17. A 11. igénypont szerinti eljárás cisz-4-amino-5-klór-N-{l-[4-(/3-ciano-2-piridil/-amino)-butil)-3-metoxi-4-piperidil)-2-metoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, 5 hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 18. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 10 11. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Hét, X, Alk, R1, R3, R4 és Rs jelentése a 11. igénypontban megadott -, vagy annak a Hét jelentésére megadott hete-15 rociklusos csoporton képzett N-oxidját, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját, vagy lehetséges sztereokémiái izomerjét a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal 20 összekeverjük és gyógyászati készítménnyé formáljuk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 25 12. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 30 13. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 21. A 20. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 35 14. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 22. A 21. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 40 15. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 23. A 22. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 45 16. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 24. A 18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként cisz-4-50 -amino-5-klór-N-{l-[4-(/3-ciano-2-piridil/-amino)-butil]-3-metoxi-4-piperidil}-2-metoxi-benzamidot használunk. (Elsőbbsége: 1987.07.17.) 55 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4977 - KJK 91.3701.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 23
