201926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
36 HU 201926 B 37 (ii) adott esetben szubsztituált ót- vagy hattagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, amely egy adott esetben szubsztituált, adott esetben részlegesen hidrogénezett benzolgyűrűvel van annellálva, vagy (iii) adott esetben szubsztituált öt- vagy hattagú, 1 nitrogénatomot és 1 kénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, vagy (iv) adott esetben szubsztituált ót- vagy hattagú, 1 nitrogén- és 1 kénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, amely egy adott esetben szubsztituált, és adott esetben részlegesen hidrogénezett benzolgyűrűvel van annallálva, ahol a fenti Hét csoport adott esetben legfeljebb 2 szubsztituenssel lehet szubsztituálva a (ii) és (iv) pontokban megadott biciklusos gyűrűrendszerekben, és az (i) vagy (iii) pontban megadott monociklusos gyűrűrendszerekben, mimellett a szubsztituens jelentése halogénatom, hidroxilcsoport, cianocsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 Bzénatomos alkoxicsoport, di(l-4 szénatomos)alkil-amino-csoport, (1-4 szénatomos )alkil-karbonil-amino-csoport, pirrolidinil-karbonil-csoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-c8oport lehet azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy aminocsoport, és X jelentése i NR6, oxigén- vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállitására, amelyek képletében a piperidingyűrű 3-as és 4-es helyzetben lévő szubsztituensei cisz-konfigurációban vannak, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállitására, amelyek képletében R3 jelentése klór- vagy brómatom a meta-helyzetben, R4 jelentése aminocsoport a para-helyzetben, és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport az orto-helyzetben, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 6. Eljárás gyógyászati készitmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Hét, X, Alk, R1, R3, R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy annak a Hét jelentésére megadott heterociklusos csoporton képzett N-oxidját, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját, vagy lehetséges sztereokémiái izomerjét a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé formáljuk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 4. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.07.15.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, az 5. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet használunk. 11. Eljárás az (I) általános képletű piperidil-benzamid-származékok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, aminocsoport vagy trifluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy legalább egyikük jelentése hidrogénatomtól eltérő; Alk jelentése 1-6 szénatomos alkándiil-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, / C=0, vagy ^ NR® általános képletű csoport, ahol R® jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Hét jelentése 1, 2 vagy 3 nitrogénatomot vagy 1 nitrogén- és 1 kénatomot tartalmazó őt- vagy hattagú 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
