201926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
33 HU 201926 B A kapszulák egyenként 20 mg hatóanyagot tartalmaznak. 30. példa Filmbevonatos tabletták előállítása Tablettamag előállítása 100 g hatóanyag, 570 g lak tóz és 200 g keményítő elegyét alaposan összekeverjük, és a keveréket 5 g nátrium-dodecil-szulfát és 10 g poli(vinil-pirrolidon) (Kollidon-K 90*) kb. 200 ml vízzel készült oldatával megnedvesitjük. A nedves porelegyet szitáljuk, szárítjuk és újra szitáljuk. Ezután hozzáadunk 100 g mikrokristályos cellulózt (Avicel*) és 15 g hidrogénezett növényi olajat (Sterotex*). Az elegyet alaposan összekeverjük és tablettákká préseljük. 10000 db, egyenként 10 mg hatóanyagot tartalmazó tablettát kapunk. Bevonat előállítása 10 g metil-cellulóz (Methocel 60 HG*) 75 ml denaturált etanollal készült oldatához hozzáadjuk 5 g etil-cellulóz (Ethocel 22 cps*) 150 ml diklór-metánnal készült oldatát. Az elegyhez ezután 75 ml diklór-metánt és 2,5 ml glicerint adunk. 10 g polietilénglikolt megolvasztunk és 75 ml diklór-metánban oldunk. Az igy kapott oldatot hozzáadjuk az előbbi oldathoz, és hozzáadunk 2,5 g magnézium-oktadekanoátot, 5 g poli(vinil-pirrolidon)-t és 30 ml tömény festékoldatot (Opaspray K-l-2109*), és az elegyet homogenizáljuk. A tablettamagokat az így kapott elegygyel bevonatkészitő berendezésben bevonjuk. 32 Kúpok előállítása 5 3 g hatóanyagot feloldunk 3 g borkősav 25 ml polietilénglikol 400-zal készült oldatéban. 12 g felületaktív szert (SPAN*) trigliceridekkel 300 g-ra egészítünk ki, és az egészet megolvasztjuk. A kapott elegyet összelő keverjük az előbbiek szerint kapott oldattal. Az igy kapott elegyet 37-38 °C-on formákba öntjük. 100 db kúpot kapunk, amelyek egyenként 30 mg hatóanyagot tartalmaznak. 32. példa 31. példa Injekciós oldat előállítása 45 1,8 g metil-4-hidroxi-benzoátot és 0,2 g propil-4-hidroxi-benzoátot 0,5 liter injekciókészítésre alkalmas, forrásban levő vízben 50 oldunk. Az oldatot kb. 50 °C-ra hűtjük, majd keverés közben hozzáadunk 4 g tejsavat, 0,05 g propilénglikolt és 4 g hatóanyagot. Az oldatot szobahőmérsékletre hútjük, és injekciókészitésre alkalmas vízzel 1 liter térfogat- 55 ra kiegészítjük. Milliliterenként 4 mg hatóanyagot tartalmazó oldatot kapunk. Az oldatot sterilre szűrjük (U.S.P. XVII, 811. oldal), és steril tartókba töltjük. 60 19
