201925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
51 HU 201925 B 52 Ar" jelentése egy vagy két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport - és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése -CO2R71 általános képletú csoport, egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben Ar, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott -egy R7U0H általános képletű vegyülettel - a képletben R71 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy (b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése (a) általános képletű csoport, és R2 jelentése -OR7 általános képletű csoport, egy (XX) általános képletű vegyületet - a képletben R11 jelentése bróm-, klór- vagy jódatom, tozilát-, mezilát- vagy trifluor-metánszulfonát-csoport, és Rl, R3, R4, R5, R6 és (A)p jelentése a tárgyi körben megadott - egy (XIX) általános képletű vegyülettel - a képletben Ar’ és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy (c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése -COzR71 általános képletű csoport, ahol R71 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XI) általános képletű vegyületet - a képletben R11 jelentése bróm-, klór- vagy jódatom, tozilát-, mezilát- vagy trifluor-metánszulfonát-csoport, és R3, R4, R6, Ar és r jelentése a tárgyi körben megadott -egy H2N-(CH2)qO-Ar” vagy (XIX’) általános képletű vegyülettel - a képletekben Ar”, q és m jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott, (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R1 és R2 közül az egyik jelentése hidrogénatom, és a másik jelentése klóratom, trifluor-metil-, nitro-, vagy metoxicsoport vagy -OR7 általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése nitrocsoport vagy R4--gyel együtt egy (g) általános képletű csoportot alkot, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 és R6 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése -CO2R71 általános képletű csoport, és R1 és R2 jelentése -OR7 általános képletű csoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése 1-5 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy fenil-NHCO-csoport, és R1 és R2 közül az egyik jelentése -OR7 általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R7 jelentése (i) általános képletű csoport, ahol Ar’ jelentése (1) képletű csoport, vagy 2-piridil- vagy 2-pirimidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése nitrocsoport, vagy R4--gyel együtt (g) általános képletű csoportot jelent, R4 és R6 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
