201925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
53 HU 201925 B 54 R5 jelentése 1-5 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy fenil-NHCO-csoport, és Ar jelentése (a) általános képletű csoport, ahol Rl és R2 közül az egyik jelentése-OR7 általános képletű csoport, míg a másik hidrogénatomot, klóratomot, trifluor-metil-csoportot, nitrocsoportot vagy metoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R7 jelentése (i) általános képletű csoport, ahol Ar’ jelentése (1) képletű csoport, vagy 2-piridil- vagy 2-pirimidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R1 és R2 közül az egyik jelentése hidrogénatom, mig a másik jelentése klóratom, trifluor-metil-, nitrovagy metoxicsoport, R3 jelentése nitrocsoport, vagy R4--gyel együtt (g) képletű csoportot képez, R4 és R6 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R5 jelentése -CO2R71 általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése nitrocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése nitrocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek elóéllitására, amelyek képletében R5 jelentése metoxi-karbonil-csoport, és R7 jelentése (i) általános képletű csoport, ahol Ar* jelentése (1) képletű csoport, vagy 2-piridil- vagy 2-pirimidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,4— -dihidro-2,6-dimetil-5-nitro-4-[ 3-( trifluor-metil )-fenil]-piridin-3-kar bon6av-{2-[ 4-(2-metoxi-fenil-l-piperazinil]-etil}-észter; 1.4- dihidro-2,6-dimetil-4-[3-{2-l4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil]-etoxi}-fenil]-5-nitro-piridin-3-karbonsav-metil-észter; 1.4- dihidro-2,6-dimetil-4-[2-{2-[4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil)-etoxi}-fenil]-5-nitro-piridin-3-karbonsav-metil-észter; 1.4- dihidro-2,6-dimetil-4-[2-{3-[4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil]-propoxi}-fenil)-5-nitro-piridin-3-karbonsav-metil-észter; 1.4- dihidro-2,6-dimetil-5-nitro-4-[2-{4-[4-(2- -pirimidinil)-l-piperazinil]-butoxi}-fenil]-piridin-3-karbonsav-metil-észter; 1.4- dihidro-2,6-dimetil-4-[2-{10-[4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil]-decil-oxi}-fenil]-5-nitro-piridin-3-karbonsav-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 15. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R3, R4, R5, R6 és Ar jelentése az 1. igénypontban megadott -vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 17. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 18. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 4. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 06. 30.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 29
