201925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
49 HU 201925 B 50 Tabletta A tablettákat szokásos módon készítjük, az alábbi összetétellel: dózisegységenként 100 mg hatóanyag, 0,2 mg kolloidális szilicium-dioxid, 5 mg magnézium-sztearát, 275 mg mikrokristályos cellulóz, 11 mg keményítő és 98,8 mg laktóz. A tabletta bevehetöségének elősegítésére, vagy az abszorpció késleltetésére megfelelő bevonatokat alkalmazhatunk. Injektálható készítmény 1,5 tömegX hatóanyagot és 10 térfogat* propilén-glikolt összekeverünk, és az oldat térfogatát injekciókészitésre alkalmas vízzel 100X-ra kiegészítjük, majd a kapott oldatot sterilizáljuk. Szuszpenzió Orálisan alkalmazható vizes szuszpenziót készítünk, a következő összetétellel: a szuszpenzió 5 ml-enként 100 ml finom eloszlású hatóanyagot, 100 mg nátrium-benzoátot, 1,0 g szorbit-oldatot (U.S.P) és 0,025 ml vanillint tartalmaz. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü 1,4--dihidro-piridin-származékok - a képletben Ar jelentése (a) általános képletű csoport, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-5 halogénatomot tartalmazó 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, halogénatom, nitrocsoport vagy -OR1 általános képletű csoport; azzal a megkötéssel, hogy R1 és R2 egyidejű -OR1 jelentése kizárt; és R5 jelentése -CO2R11 általános képletű csoport, akkor R1 és R2 egyidejű hidrogénatom jelentése kizárt; R3 jelentése nitrocsoport vagy cianocsoport, vagy R3 és R4 együtt (g) képletű csoportot jelentenek, R4 és R6 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy -CH2OCH2CHZNH2 képletű csoport; R5 jelentése -CO2R11 általános képletü csoport, ha R1 vagy R2 jelentése -OR1 általános képletű csoporttól eltérő; vagy 1-5 szénatomos alkoxi-karbonilvagy fenil-NHCO-csoport, ha R1 és R2 közül az egyik -OR1 általános képletű csoportot jelent, R1 jelentése (i) általános képletü csoport, az utóbbi képletben (A) jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-10 szénatomos, adott esetben egyszeresen epoxidált alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 2-6 szénatomos alkinilcsoport, n értéke 1, 2 vagy 3, de a két .n‘ együtt 3, 4 vagy 5 lehet, Ar’ jelentése egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1-5 halogénatomot tartalmazó 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport; 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, vagy 2-pirimidinil-csoport; vagy egy monohalogén-fenil- és egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített -CH-csoport, R71 jelentése -(CH2>r-NH-(CH2)q-OAr ‘ vagy (i’) általános képletű csoport, ahol m értéke 1-3, de két együtt 3, 4 vagy 5 lehet. q értéke 1-3, r értéke 1-3, és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 27
