201921. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 6-acil-forszkolin-származékok előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

201 921 B

jjSjjSS

(21) A bejelentés száma: 3268/88

(22) A bejelentés napja: 1988. 06. 28. (30) Elsőbbségi adatok:

62159638 1987.06.29. JP

62159639 1987.06.29. JP

(51) Int. Cl5 C 07 D 311/92

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989. 12. 28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 01. 28. SZKV 91/01.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

TATCE.Tochiro, Tokió, NIPPON KAYAKU KABUSHIKI

SHIOZAWA, Akira, Omiya-shi, KAISHA, Tokió, (JP)

YAMAMOTO, Hirotaka, Yono-shi,

ICHIKAWA, Yuhichiro,

ISHIKAWA, Aya,

KOMURO, Chikara,

NARITA, Kazuhisa, Tokió (JP)

(54) Új eljárás 6-acil-forszkolin-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlctű6-acil-forszkolin-származékok - a képletben R1 jelentése 2-4 szénatomos alkil-karbonil-csoport,

R2 jelentése 2-7 szénatomos alkil-karbonil-csoport, amely az alábbi csoportokkal van - a nitrogénatomon keresztül - helyettesítve: di(l-4 szénatomos-alkil)-amino-, morfolino-, piperidino-csoport, R5 jelentése 2-3 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport - előállítására

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy

a) a (III) általános képlett! l,6,7-triacil-7-dezacetil-forszkolin-származékból - a képletben R\ R2 és R3 jelentése a megadott - az 1-es helyzetben lévő acilcsoportot szolvolízissel lehasítják, vagy

b) a (II) általános képlett!6-acil-7-dezacctil-forszkolin-szánnazékot - a képletben R2 és R3 jelentése a megadott - acilczőszerrei reagáltatják és így a hidroxilcsoportot az 1-es és 7-es helyzetben acilczik, majd az 1-es helyzetben lévő aciicsoportot szolvolízissel eltávolítják.

A találmány szerinti vcgyületck a gyógyászaiban alkalmazhatók.

CQ

(III)

A leírás terjedelme: 7 oldal, 1 rajz

HU 201 921