201913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinszármazékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 201 913 B 22 acetáljával rcagállatjuk, mimellett az említett (Ha) és (Ilb) általános képletben levő X! és X2 helyettesítők közül az egyik egy -CO-R, általános képlctű csoportot, míg a másik hidrogénatomot képvisel, vag\ b) valamely (III) általános képlctű vegsuletet vagy 5 tautomerjet és/vagy mindezeknek valamilyen sóját, amelyben X3 jelentése egy reakcióképes észlerezett hidroxil- vagy éterezett hidroxil- vagy merkapto-csoport, egy H-N s általános képletű aminnal rcagállatjuk, vagy ^R3 c) olyan (I) általános képlctű vegyületek vagy ezek 15 tautomerjei, illetőleg mindezek sói előállítására, ahol R4 hidrogénatomot képvisel, egy (IV) általános képletű vcgyülctből vagy sójából, ahol X4 védett hidroxilcsoportként étcrczett hidroxilcsoportot jelent, a hidroxilcsoport védőcsoportját lehasítjuk, vagy 20 d) valamely (Va) általános képlctű vegyületet, vagy tautomerjet, illetve mindezeknek valamilyen sóját egy (Vb) általános képletű vegyülcttcl vagy tautomerjével, illetve mindezeknek valamilyen sójával reagáltatjuk, mimellett az említett (Va) és (Vb) általános képletben 25 Xs egy -N=CR!-NH-X5 általános képletű csoport és X7 hidrogénatom, vagy pedig X6 aminocsoport (-NH^ és X7 egy -CR^N-Xs általános képletű csoport és a fenti csoportokban X5 ciano-csoportot jelent, és kívánt esetben 30- egy (I) általános képlctű szabad vegyületet vagy tautomerjét átalakítjuk egy sóvá, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet, amelyben R4 jelentése hidrogénatom vagy tautomerjét átalakítjuk- alkilezéssel - olyan (I) általános képletű vegyületté 35 vagy tautomerjévé, amelyben R4 jelentése 1-5 szénatomos alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy- egy (1) általános képlctű vegyületet, amelyben az R2 és R3 csoportok egyike hidrogénatomot jelent, vagy 40 tautomerjét, N-alkilezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté vagy tautomerjévé alakítjuk át, amelyben a szóban forgó R2, illetve R3 csoport jelentése 1-6 szénatomos alkil-, fenil-(l—4 szénatomos)alkil- vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy 45- egy (I) általános képletű vegyületet vagy tautomeijét átamidináljuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 16.) 2. Eljárás az (I) általános képlctű vegyületek és tautomerjeik, valamint mindezek sói előállítására - ebben a képletben 50 Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 és R3 közül az egyik hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenil-(l-4 szénalomos)alkil-csoport vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-cso- 55 port, míg a másik 1-6 szénatomos alkilcsoportot, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoportot vagy naftil-(1^4 szénatomos)alkil-csoportot képvisel és R4 hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkilcsopor- 60 tot jelent, míg R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport-, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IIu) általános képletű vegyületet vagy 65 tautomerjét egy (Ilb) általános képletű vegyülettel vagy ennek tautomerjével, vagy valamilyen sójával és/vagy acetáljával reagáltatjuk, mimellett az említett (Ha) és (Ilb) általános képletben levő X! és X2 helyettesítők közül az egyik egy -CO-Ri általános képletű csoportot, míg a másik hidrogénatomot képvisel, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet vagy tautomerjét és/vagy mindezeknek valamilyen sóját, amelyben X3 jelentése reakcióképes észterezett hidroxil- vagy étcrczett hidroxil-, illetve merkapto-csoport, egy / H-N^ általános képletű aminnal reagáltatjuk, vagy ^R3 c) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei, illetőleg mindezek sói előállítására, ahol R4 hidrogénatomot képvisel, egy (IV) általános képlctű vcgyületből vagy sójából, ahol X4 védett hidroxilcsoportként éterezett hidroxilcsoportot jelent, a hidroxilcsoport védőcsoportját lehasítjuk, vagy d) valamely (Va) általános képletű vegyületet, vagy tautomerjét, illetve mindezeknek valamilyen sóját egy (Vb) általános képletű vegyülettel vagy tautomerjével, illetve mindezeknek valamilyen sójával reagáltatjuk, mimellett az említett (Va) és (Vb) általános képletben X6 aminocsoport (-NHj) és X7 egy -CRi=N-X5 általános képletű csoport és ez utóbbiban X5 ciano-csoportot jelent, és kívánt esetben- egy (I) általános képletű szabad vegyületet vagy tautomerjét átalakítjuk egy sóvá, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet, amelyben R4 jelentése hidrogénatom vagy tautomerjét átalakítjuk - alkilezéssel - olyan (I) általános képlctű vegyületté vagy tautomerjévé, amelyben R4 jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet, amelyben az R2 és R3 csoportok egyike hidrogénatomot jelent, vagy tautomerjét, N-alkilezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté vagy tautomerjévé alakítjuk át, amelyben a szóban forgó R2, illetve R3 csoport jelentése 1-6 szénatomos alkil-, fenil-(1^4 szénatomos)alkil- vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet vagy tautomerjét átamidináljuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 04.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és tautomerjeik, valamint mindezek sói előállítására, ahol Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 és R3 közül az egyik hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenil-(l—4 szénatomos)alkilvagy naftiI-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, míg a másik 1-6 szénatomos alkilcsoportot, fenil-(l-4 szénatomos)alkil- vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoportot jelent, R4 hidrogénatomot, és R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képlctű vegyületet vagy tautomerjét egy (Ilb) általános képlctű vegyülettel vagy ennek tautomerjével, vagy valamilyen sójával és/vagy acetáljával reagáltatjuk, mimellett az említett (Ha) és (Ilb) általános képletben levő X, és X2 helyettesítők 12
