201913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinszármazékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
23 HU 201 913 B 24 közül az egyik egy -CO-Ri általános képletű csoportot, míg a másik hidrogénatomot képvisel, vagy b) valamely (III) általános képiéin \ egy illetet vagy tauiomerjct és/vagy mindezeknek valamilyen sóját, amelyben X3 jelentése egy rcakciókcpcs észterezett hidroxil- vagy éterezett hidroxil-, illetve merkaptocsoport, egy /r2 H-N v általános képletű aminnal reagaltaiiuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei, illetőleg mindezek sói előállítására, ahol R4 hidrogénatomot képvisel, egy (IV) általános képletű vegyületből vagy sójából, ahol X4 védett hidroxilcsoportként éterezett hidroxil-csoportot jelent, a hidroxilcsoport védőcsoportját lehasítjuk, vagy d) valamely (Va) általános képletű vegyületet, vagy tautomerjét, illetve mindezeknek valamilyen sóját egy (Vb) általános képletű vegyülettcl vagy tautomerjével, illetve mindezeknek valamilyen sójával reagáltatjuk, mimellett az említett (Va) és (Vb) általános képletben X6 aminocsoport (-NHj) és X7 egy -CR^N-Xs általános képletű csoport és ebben X5 ciano-csoportot jelent, és kívánt esetben- egy (I) általános képletű szabad vegyületet vagy tautomerjét átalakítjuk egy sóvá, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet, amelyben az R2 ésR3 közül az egyik jelentése hidrogénatom, vagy egy tautomerjét, N-alkilezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté, illetve ennek tautomerjévé alakítjuk át, amelyben a szóban forgó R2, illetve R3 csoport jelentése 1-6 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)alkil- vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet vagy tautomerjét átamidináljuk. (Elsőbbsége: 1986.03.17.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy (Ha) és (Ilb) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben X3 hidrogénatomot jelent, és X2 jelentése egy -CO-Ri képletű, adott esetben acetállá,‘illetve ketállá átalakított csoport. (Elsőbbsége: 1986.03.17.) 5. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vcgyületből indulunk ki, amelyben X3 jelentése halogénatom, 1-7 szénatomos alkoxi- vagy 1-7 szénalomos alkil-tio-csoport. (Elsőbbésge: 1986.03.17.) 6. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyülctből indulunk ki, amelyben X4 jelentése alkoxi-csoport és a hidroxil-védőcsoport lehasítását acidolízissel, pl. BCl3-dal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1986. 03. 17.) 7. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben X4 jelentése benziloxi-csoport és a hasítást hidrogenolízissel vagy nátriummal, folyékony ammóniában végezzük. (Elsőbbsége: 1986.03.17.) 8. A 2. vagy 3. igénypont szerinti d> eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (Va) és (Vb) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben X,, jelentése amino-csoport, és X7 jelentése -ÉR,=N X, általános képletű csoport, ahol X5 jelentése cianocsoport. (Elsőbbsége: 1986.03.17.) 9. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és tautomerjeik, valamint mindezek sói előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-i. söpört, R2 és R3 közül az egyik hidrogénatom, 1 6 s/en atomos alkilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-vagy naftil-(l—4 szénatomos)alkil-csoport, míg a másik 1-6 szénatomos alkilcsoportot, fenil-(l-4 szénatomos)alkil- vagy nafnl <I 4 szénatomos)alkil-csoportot jelent, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport és R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénalomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.06.04.) 10. A 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános kcpletű vegyületek és tautomeijeik, valamint mindezek sói előállítására, ahol R3 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 egyike hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fcnil-(1-4 szénatomos)alkil-csoport vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, míg a másik 1-6 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)alkil- vagy naftil-(l—4 szénatomos)alkil-csoport és R4 és R5 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a jelent igénypont meghatározásainak megfelelő vcgyület(ek)-ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.03.17.) 11. Az 1. és a 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és tautomerjeik, valamint mindezek sói előállítására, ahol R2 és R3 közül az egyik hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, és a másik jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy naftil(l-4 szénatomos)alkil-csoport, a többi helyettesítő jelentése pedig az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.03.16.) 12. A 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és tautomeijeik, valamint mindezek sói előállítására, ahol R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, mint metilcsoportot jelent, R2 és R3 egyrészt egymástól függetlenül valamilyen 1-4 szénatomos alkilcsoport, így propilcsoport, vagy másrészt R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, mint metilcsoport és R3 jelentése fenil-(l-4 szénatomos)alkil-, mint 2-fenil-etil-csoport és R4 és R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.03.17.) 13. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és tautomerjeik, valamint mindezek sói előállítására, ahol Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, így metilcsoport, R2 és R3 egyrészt egymástól függetlenül valamilyen 1-4 szénatomos alkilcsoportot, mint propilcsoportot képvisel vagy másrészt R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, mint metilcsoport és R3 jelentése fenil(1-4 szénatomos)alkil-, mint 2-fenil-etil-csoport, R, jelentése 1-4 szénatomos alkil-, mint metilcsoport, és R5 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő vegyület(ck)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.06.04.) 14. A 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
