201770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201770 B lidon 15%-os vizes oldatával megnedvesítjük. A nedves masszát 1 mm csomótávolságú szitán átdörzsöljük. A megadott mennyiségű magnézium-sztearáttal való összekeverés után drazsémagokat préselünk belőle. Magsúly: 130 mg. Bélyeg: 7 mm átmérőjű. Az így előállított drazsémagokra ismert módon egy cukorból és talkumból álló réteget viszünk fel. A kész drazsékat viasszal polírozzuk. Drazsésúly: 180 mg. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (II) általános képletű 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin-származékok — amelyek képletében A ciídopropilén- és Rí fenilcsoport, vagy A jelentése -C(R3) = CH-, *-CH = C(R4) = CH-, * általános képletű csoport, etiniléncsoport,-CH = CH-CH2-csoport, *-CH(OR5)-CH2- vagy *-(CH2)n- általános képletű csoport, amelyekben n jelentése 2,3 vagy 4; R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, Rí 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és R5 hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, és a *-gal jelzett szénatom az Rí csoporthoz kapcsolódik; és Rl jelentése adott esetben egy halogénatommal, egy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, egy metil-, trifluor-metil-, fenil-, nitro-, amino-, dimetil-amino-, piperidino-, metiltio-, metilszulfinil-, metil-szulfonil-, ciano-, karbamoil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, benziloxi-, piridil-metoxi- vagy hidroxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport; egy metoxi- és egy hidroxi- vagy két metoxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport vagy három metoxivagy egy hidroxi- vagy aminocsoporttal és két klórvagy brómatommal triszubsztituált fenilcsoport; adott esetben egy klóratommal vagy egy metilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport; naftil-, kinolil-, izokinolil-, indolil-, furil-, tienil-, 2-oxo-indolinil-csoport; adott esetben a 2-helyzetben egy metil- vagy aminocsoporttal szubsztituált tiazolilcsoport; benzotienil- vagy benzofurilcsoport; A jelentése szén-szén kötés; és Rl jelentése lH-indén-2-il- vagy l,2-dihidro-3- naftil-csoport vagy 2H-l-benzopirán-3-il-csoport; és R2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben ómega-helyzetben egy 4-metoxi-fenil-csoporttal szubsztituált acetil- vagy propionil-csoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 51 a) egy (III) általános képletű vegyületet—amely képletében A és Rí az előbb megadottakkal azonos jelentésűek; és X jelentése valamilyen nukleofil kilépő csoport — egy (IV) általános képletű vegyületel — amely képletben R2 jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk; vagy b) olyan (II) általános képletű vegyületek — amelyek képletében Rl jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos, kivéve az adott esetben egy klóratommal vagy egy metilcsoporttal szubsztituált 2-piridilcsoportot, 2-kinolil-, 1-izokinolil-, 3-izokinolil- vagy 2-tiazolilcsoportot — előállítása esetén egy (V) általános képletű aldehidet — amely képletben A jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és R’i jelentése Rí ezen eljárásnál megadott jelentésével azonos; egy (IV) általános képlet-vegyülettel — amely képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — reduktive aminálunk; vagy c) egy (VI) általános képletű 5-halogén-4-oxoazepin-származékot — amely képletben A és Rí a tárgyi körben megadottakkal azonos; és Y jelentése brómatom vagy klóratom — egy (VII) általános képletű tiokarbamid-származékkal — amely képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — reagáltatunk; vagy d) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom — egy (VIII) általános képletű 4-oxo-azepin-származékot — amelynek képletében A és Rí jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — egy (IX) általános képletű formamidindiszulfid-sóval — amelynek képletében Z jelentése valamilyen szervetlen vagy szerves sav maradéka — reagáltatunk; vagy e) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében Rl jelentése fenil-, naftil-, piridil-, kinolil-, izokinolil-, furil-, tienil-, benzofuril-, benzotienil- vagy 2-oxo-indolinil-csoport; és A jelentése etilniléncsoport—egy (X) általános képletű vegyületet — amely képletben R”l jelentése fenil-, naftil-, piridil-, kinolil-, izokinolil-, furil-, tienil-, benzofuril-, benzotienil- vagy 2-oxo-indolinil-csoport; és Hal jelentése brómatom vagy jódatom — egy (XI) általános képletű propargil-vegyülettel — amely képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — reagáltatunk; vagy f) olyan (III) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése ciklopropilén- vagy 2-4 szénatomot tartalmazó n-alkiléncsoport; és R2 jelentése hidrogénatom — egy (XIV) általános képletű amidot — amely képletben Rl jelentése a tárgyi körben megadottakkal azo52 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
