201770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201770 B nos; és A” jelentése ciklopropilén- vagy 2-4 szénatomot tartalmazó n-alkiléncsoport — redukálunk; vagy g) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése -CH(OR5)-CH2-* általános képletű csoport — egy (XV) általános képletű ketont — amely képletben Rl és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — redukálunk; majd kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése viniléncsoport — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XII) általános képletű propargil-vegyületet — amely képletben Rl és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — redukálunk; és/vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése etiléncsoport — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XIII) általános képletű vegyületet — amely képletben Rl és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és A’ jelentése vinilén- vagy etiniléncsoport — redukálunk; vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése viniléncsoport — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XVI) általános képletű alkoholt — amely képletben Rl és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos, dehidratálunk, vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében R2 jelentése adott esetben ómega-helyzetben egy 4-metoxi-fenilcsoporttal szubsztituált acetilvagy propionilcsoport — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XVII) általános képletű amint — amely képletben A és Rí jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — egy (XVIIII) általános képletű karbonsavval — amely képletben m jelentése 1 vagy 2; és Rő jelentése hidrogénatom vagy 4-metoxi-fendcsoport — vagy ennek valamilyen adott esetben a reakcióelegyben előállított reakcióképes származékaival acilezünk; és/vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XIX) általános képletű vegyületet — amely képletben A és Rí jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és R’2 jelentése valamilyen, a tárgyi körben megadott hidrolitikusan lehasítható acdcsoport — dezacetilezünk; vagy 53 kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos, kivéve a -CH(OR5)-CH2-* általános képletű csoportot; Rl jelentése egy hidroxicsoporttal szubsztituált fend- vagy egy hidroxi-metoxi-fendcsoport; és R2 jelentése hidrogénatom — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XX) általános képletű vegyületet—amely képletben A’” jelentése az A jelentésére előbbiekben megadottakkal azonos, kivéve a -CH(OR5)-CH2-* általános képletű csoportot; és R”’l jelentése egy benzdoxi- vagy metoxi-csoporttal monoszubsztituált fend- vagy egy dimetoxifendcsoport — hasítunk; vagy kívánt esetben egy előádított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése nitro-fendcsoport — redukció segítségével egy megfelelő olyan vegyületté — amelynek képletében Rl jelentése amino-fenilcsoport — alakítunk át; vagy egy előádított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése ciano-fendcsoport — hidratálással megfelelő olyan vegyületté—amelynek képletében Rl jelentése karbamoil-fendcsoport — alakítunk át; vagy egy előállított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése ciano-fendcsoport — alkoholízis segítségével olyan vegyületté — amelynek képletében Rl jelentése (metoxi-karbond)-fendcsoport — alakítunk át; vagy egy előállított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése hidroxi-fendcsoport — benzilalkohollal vagy piridil-metanollal valamilyen azodikarbonsav-diészter jelenlétében olyan vegyületté — amelynek képletében Rl jelentése benzdoxi-fend- vagy (piridd-metoxi)-fendcsoport — alakítunk át; és/vagy egy így előállított (II) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, főként a gyógyászati felhasználásra valamilyen szervetlen vagy szerves savval képzett, fiziológiásán elviselhető savaddíciós sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1989.06.19.) 2. Eljárás (II) általános képletű 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d)azepin-származékok — amelyek képletében A jelentése ciklopropiléncsoport, és Rl fendcsoport, vagy A jelentése -C(R3) =CH-, *-CH = C(R4) = CH-, * általános képletű csoport, etindéncsoport, 54 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
