201770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201770 B-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(3-benziloxi-fenil)-2-propin-l-il]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(4-benziloxi-fenil)-2-propin-l-il]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(5-klór-2-piridil)-2-propin-l-il]-4 ,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(l-naftil)-2-propin-l-il]-4,5,7,8-t etrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(2-naftil)-2-propin-l-il]-4,5,7,8-t etrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(2-kinolil)-2-propin-l-il]-4,5,7,8- tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(3-kinolil)-2-propin-l-il]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(4-kinoliI)-2-propm-l-il]-4,5,7,8- tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(l-izokínolil)-2-propin-l-ilJ-4,5,7 ,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(3-izokinolil)-2-propin-l-il]-4,5,7 ,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[(2H-l-benzopirán-3-il)-metil]-4,5,7 ,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3- (2-benzotienil) -allil]-4,5,7,8-tetra hidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(4-benzotienil)-allil]-4,5,7,8-tetra hidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(5-benzotienil)-allil]-4,5,7,8-tetra hidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(6-benzotienil)-aIlil]-4,5,7,8-tetra hidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 2-amino-6-[3-(7-benzotienil)-allil]-4,5,7,8-tetra hidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin, 44. példa Hatóanyagként 5 mg 2-amino-6-[3-(4-ciano-fenil)-allil]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azep int tartalmazó tabletták. Összetétel: 1. tabletta a következő anyagokat tartalmazza: 49 Hatóanyag (1) mg 5,0 Kukoricakeményítő (2) 62,0 Tejcukor (3) 48,0 Polivinil-pirrolidon (4) 4,0 Magnézium-sztearát (5) 1,0 Előállítási eljárás: 120 Az (1), (2), (3) és (4) komponenseket összekeverjük, és vízzel megnedvesítjük. A nedves keveréket áttörjük egy 1,5 mm csomótávolságú szitán, és 45 °C-on megszárítjuk. A száraz granulátumot egy 1,0 mm csomótávolságú szitán átveretjük, és összekeverjük az (5) komponenssel. A kész keveréket 7 mm átmérőjű és osztórovátkával ellátott bélyeggel felszerelt tablettaprésen tablettákká préseljük. Tablettasúly: 120 mg. 45. példa Hatóanyagként 2,5 mg 2-amino-6-[3-(4-cianofenil)-allil]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]az epint tartalmazó tabletták. 50 Összetétel: mg Hatóanyag 2,5 Kukoricakeményítő 64,5 Tejcukor 48,0 Polivinil-pirrolidon 4,0 mg Magnézium-sztearát 1,0 120,0 Előállítási eljárás: A hatóanyagból, tejcukorral és kukoricakeményítőből készített keveréket a polivinil-pirrolidon 20%-os vizes oldatával megnedvesítjük. A nedves masszát 1,5 mm csomótávolságú szitán granuláljuk, és 45 °C-on megszárítjuk. A megszárított granulátumot egy 1 mm csomótávolságú szitán áttörjük, és magnézium-sztearáttal homogénen összekeverjük. Tablettasúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm átmérőjű, osztórovátkával ellátott. 46. példa Hatóanyagként 2,5 mg 2-amino-6-[3-(4-cianofenil)-allil]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]az epint tartalmazó drazsék Összetétel: 1 drazsémag a következő anyagokat tartalmazza: Hatóanyag (1) mg 2,5 Burgonyakeményítő (2) 44,0 Tejcukor (3) 30,0 Polivinil-pirrolidon (4) 3,0 Magnézium-sztearát (5) 0,5 Előállítási eljárás: 80,0 Az (1), (2), (3) és (4) komponenseket jól összekeverjük, és vízzel megnedvesítjük. A nedves masszát átnyomjuk egy 1,0 csomótávolságú szitán, körülbelül 45 °C-on megszárítjuk és a granulátumot utána ugyanezen a szitán átveretjük. Az (5) komponens hozzákeverése után egy tablettázógépen 6 mm átmérőjű domború drazsémagokat préselünk. Az így előálltott drazsémagokat ismert módon olyan réteggel vonjuk be, amely lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat viasszal polírozzuk. Drazsésúly: 120 mg. 47. példa Hatóanyagként 2,5 mg 2-amino-6-[3-(4-cianofenil)-allil]-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]az epint tartalmazó drazsék. Összetétel: 1 drazsémag a következő anyagokat tartalmazza: Hatóanyag mg 5,0 Szekunder kalciumfoszfát 70,0 Kukoricakeményítő 50,0 Polivinil-pirrolidon 4,0 Magnézium-sztearát 1,0 Előállítási eljárás: 130,0 A hatóanyagból, kalcium-foszfátból és kukoricakeményítőből készített keveréket a polivinil-pirro-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
