201770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 201770 B

metil-szulfonil-, ciano-, karbamoil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, benziloxi-, piridil-metoxi- vagy hidroxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport; egy metoxi- és egy hidroxi- vagy két metoxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport vagy három metoxivagy egy hidroxi- vagy aminocsoporttal és két klórvagy brómatommal triszubsztituált fenilcsoport; adott esetben egy klóratommal vagy egy metücsoporttal szubsztituált piridilcsoport;

naftil-, kinolil-, izoldnolil-, indolil-, furil-, tienil-,

2- oxo-indolinil-csoport;

adott esetben a 2-helyzetben egy metil- vagy aminocsoporttal szubsztituált tiazolilcsoport;

benzotienil- vagy benzofurilcsoport;

A jelentése szén-szén kötés; és

Rí jelentése lH-indén-2-il- vagy l,2-dihidro-3- naftil-csoport vagy 2H-l-benzopirán-3-il-csoport; és

R2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben ómega-helyzetben egy 4-metoxi-fenil-csoporttal szubsztituált acetil- vagy propionil-csoport.

A csoportok meghatározásánál a bevezetőben említett jelentésekre például a következők jönnek számításba:

A esetében a vinilén-, 2-metil-vinilén-, 1-metilvinilén-, 1-etil-vinilén-, 1-propil-vinilén-, 1-izopropil-vinilén-, 1-fenil-vinilén-, ciklopropilén-, etinilén-, 2-propenilén-, 2-hidroxi-etilén-, 2-metoxi-etilén-, 2-etoxi-etilén-, etilén-, propilén- vagy butiléncsoport; és

Rl esetében a fenil-, 2-klór-fenil-, 3-klór-fenil-( 4-klór-fenil-, 2-metoxi-fenil-, 3-metoxi-fenil-, 4- metoxi-fenil-, 2-etoxi-fenil-, 3-etoxi-fenil-, 4-etoxifenil-, 2-propoxi-fenil-, 3-propoxi-fenil-, 4-propoxi-fenil-, 2-izopropoxi-fenil-, 3-izopropoxi-fenil-, 4- izopropoxi-fenil-, 2-butoxi-fenil-, 3-butoxi-fenil-, 4- butoxi-fenil-, 2-(szek-butoxi)-fenil-, 4-(szek-butoxi)-fenil-, 3-(szek-butoxi)-fenil-, 2-izobutoxi-fenil-,

3- izobutoxi-fenil-, 4-izobutoxi-fenil-, 2-(terc-butoxi)-fenil-, 3-(terc-butoxi)-fenil-, 4-(terc-butoxi)-fenil-, 2-metil-fenil-, 3-metil-fenil-, 4-metil-fenil-, 2- (trifluor-metil)-fenil-, 3-(trifluor-metil)-fenil-, 4- (trifluor-metil)-fenil-, 2-bifenilil-, 3-bifenilil-, 4-bifenilil-, 2-nitro-fenil-, 3-nitro-fenil-, 4-nitro-fenil-,

2- amino-fenil-, 3-amino-fenil-, 4-amino-fenil-, 2- (dimetil-amino)-fenil-, 3-(dimetil-amino)-fenil-, 4- (dimetil-amino)-fenil-, 2-piperidino-fenil-, 3-piperidino-fenil-, 4-piperidino-fenil-, 2-metiltio-fenil-,

3- metil-tio-fenil-, 4-metiltio-feniI-, 2-metilszulfinilfenil-, 3-metilszulfinil-fenil-, 4-metilszulfinil-fenil-,

2- metilszulfonil-fenil-, 3-metilszulfonil-fenil-, 4- metilszulfonil-fenil-, 2-ciano-fenil-, 3-ciano-fenil-,

4- ciano-fenil-, 2-karbamoil-fenil-, 3-karbamoil-fenil-, 4-karbamoil-fenil-, 2-(metoxi-karbonil)-fenil-)

3- (metoxi-karboniI)-fenil-, 4-(metoxi-karbonil)-fenil-, 2-(etoxi-karbonil)-fenil-, 3-(etoxi-karbonil)fenil-, 4-(etoxi-karbonil)-fenil-, 2-benziloxi-fenil-, 3-benziloxi-fenil-, 4-benziloxi-fenil-, 2-(2-piridilmetoxi)-fenil-, 3-(2-piridil-metoxi)-fenil-, 4-(2-piridil-metoxi-fenil)-, 2-(3-piridil-metoxi)-fenil-, 3- (2-piridil-metoxi)-fenil-) 4-(2-piridil-metoxi-fenil), 2-(3-piridil-metoxi)-fenil-, 3-(3-piridil-metoxi)fenil-, 4-(3-piridil-metoxi)-fenil-, 2-(4-piridil-metoxi)-fenil-, 3-(4-piridil-metoxi)-fenil-, 4-(4-piridilmetoxi)-fenil-, 2-hidroxi-fenil-, 3-hidroxi-fenil-, 4-3

hidroxi-fenil-, 2,3-dimetoxi-fenil-, 2,4-dimetoxi-fenil-, 2,5-dimetoxi-fenil-, 2,6-dimetoxi-fenil-, 3,4-dimetoxi-fenil-, 3,5-dimetoxi-fenil-, 2-hidroxi-3-metoxi-fenil-, 2-hidroxi-4-metoxi-fenil-, 2-hidroxi-5- metoxi-fenil-, 2-hidroxi-6-metoxi-fenil-, 3-hidroxi- 2-metoxi-fenil-, 3-hidroxi-4-metoxi-fenil-, 3-hidroxi-5-metoxi-fenil-, 5-hidroxi-2-metoxi-fenil-, 4-hidroxi-2-metoxi-fenil-, 4-hidroxi-3-metoxi-fenil-, 2,3,4-trimetoxi-fenil-, 3,4,5-trimetoxi-fenil-, 2,4,5- trimetoxi-fenil-, 2,4,6-trimetoxi-fenil-, 3,5-diklór-4- hidroxi-fenil-, 3,5-diklór-2-hidroxi-fenil-, 3,5-dibróm-4-hidroxi-fenil-, 3,5-dibróm-2-hidroxi-fenil-, 2-amino-3,5-dibróm-fenil-, 4-amino-3,5-dibrómfenil-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil-, 3-metil-2-piridil-, 4-metil-2-piridil-, 5-metil-2-piridil-, 6-metil-2- piridil-, 3-klór-2-piridil-, 4-klór-2-piridil-, 5-klór- 2-piridil-, 6-klór-2-piridil-, 2-metil-3-piridií-, 4-metil-3-piridil-, 5-metil-3-piridil-, ó-metil-3-piridil-, 2- metil-4-piridil-, 3-metü-4-piridil-, 1-naftil-, 2-naftil-, 2-kmolil-, 3-kinolil-, 4-kinolil-, 5-kinolil-, 6-kinohl-, 7-kinolil-, 8-kinolil-, 1-izokinolil-, 3-izokinolil-, 4-izokinolil-, 5-izokinolil-, 6-izokinolil-, 7-izokinolil-, 8-izokinolil-, 3-indolil-, 5-indolil-, 2-furil-, 3- furil-, 2-tienil-, 3-tienil-, 2-oxo-4-indolinil-, 2-oxo-5- indolinil-, 2-oxo-6-indolinil-, 2-oxo-7-indolinil-, 2- tiazolil-, 4-tiazolil-, 5-tiazolil-, 2-metil-4-tiazolil-, 2- metil-5-tiazolil-, 2-amino-4-tiazolil-, 2-metil-5-tiazolil-, 2-amino-4-tiazolil-, 2-amino-5-tiazolil-, 2- benzo[b]tienil-, 3-benzo[b]tienil-, 4-benzo[b]tienil, 5-benzo[b]tienil-, 6-benzo[b]tienil-, 7-benzo[b]tienil-, 2-benzo-furanol-, 3-benzo-furanol-, 4-benzofuranol-, 5-benzo-furanol-, 6-benzo-furanol-, 7- benzo-furanol-; vagy

A esetében szén-szén kötés, és Rl esetében lH-indén-2-il-, l,2-dihidro-3-naftil- vagy 2H--benzopirán-3-il-csoport; és

R2 esetében hidrogénatom, acetil-, (4-metoxifenil)-acetil-, propionil- vagy 3-(4-metoxi-fenil)propionil-csoport.

Előnyös (II) általános képletű vegyületek azok, amelyek képletéhez

R2 jelentése az előbb megadottakkal azonos;

A jelentése-C(R3) = CH-,

*-CH = C(R4) = CH*

általános képletű csoport, ciklopropiléncsoport, etiniléncsoport,-ch=ch-ch2-,

*-CH(OR5)-CH2- vagy

*-(CH2)n- általános képletű csoport, amelyekben

n jelentése 2,3 vagy 4,

R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó allcilcsoport vagy fenilcsoport, és

R5 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és a

*-gal jelzett szénatom kapcsolódik az Rí csoporthoz; és

Rl jelentése adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, egy metil-, trifluor-metil-, fenil-, hidro-4

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3