201757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-kinolin-, -akridin-, -benzoxazin-, -benztiazin-, indolo- - benzoxazin-, -benzazepin- és pirrolofenotiazin-,-karboxamidok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
14 HU 201757 B 15 Vegyületszám/ képlet X Rl R2 R4 (R5) R3 Olvadáspont °C E54/II 0 CI13 CH3 H 205-206 E55/II 0 CH3 2—piridil CH3 H 168-169 E56/II 0 CH3 fenil CH3 11 190-191 E57/II 0 CH3 2F, 4F-fenil CH3 H 181-183 E58/II 0 CH3 2-tiazolii CH3 H 172-174 E59/II 0 CH3 2-benzotiazolil CH3 H 184-185 E60/II 0 CH3 5-CF3-2-[l,3,4-tiadiazolil]CF3 H 186-188 E61/1I 0 CH3 5-CH3-2-oxazolil CH3 H 194-196 E62/II 0 CH3 3-CH3-5-izotiazolil CH3 H 219-220 E63/1ÍI S H 2-tiazolil F CF3 211 E64/III S H 2-F, 4-F-fenil F CF3 214-216 E65/III S H 3-CH3-5-izotiazolil F CF3 240-242 5. példa 20 Ebben a példában táblázatosán megadjuk a (Illa) általános képletnek megfelelő vegyületeket. A táblázatban a vegyületszám mellett az R1 és R2 szubsztituenseket, valamint a vegyületek olvadáspontját tüntetjük 25 fel. Vegyület szám R1 R2 Olvadáspont °C E66 H 2-C1, 4-Cl-fenil 199-200 E67 H fenil 175-176 E68 H 2-piridil 246-247 E69 H 3-metil-2-piridil 213-214 E70 H 4-F-fenil 19*-194 E71 H 2-tiazolil 208-210 E72 H 164-168 E73 H 2—Cl, 5-Cl-fenil 187-189 E74 H 3-C1, 4-Cl-fenil 200-201 E75 H 4-Br-fenil 206-207 E76 H 2-F, ö-F-fenil 176-180 E77 H 2-F, 4-F-fenil 174-175 E78 H 4- me til- 2- tiazolil 202-205 E79 H 4,5-dimetil-2-tiazolil 249-252 E80 F 2-tiazolil 213-214 (bomlik) E81 CH3 2-piridil 189-190 E82 Cll3 5-izotiazolil-3-metil 174-177 E83 CH3 2-benzotiazolil 178-180 6. példa Az E1-E83 számú vegyületeket és az 1. 55 és 2. példa szerinti vegyületeket megvizsgáltuk Jakschick és társai által leírt módszer szerint. A vegyületek vizsgálati eredményei szerint ezek a vegyületek gátlóhatást mutatnak ciklooxigenáz vagy 5-lipoxigenáz vagy 60 mindkettő ellen. 10
