201757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-kinolin-, -akridin-, -benzoxazin-, -benztiazin-, indolo- - benzoxazin-, -benzazepin- és pirrolofenotiazin-,-karboxamidok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
16 HU 201757 B 17 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletül származékok, valamint gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, e képletben a szaggatott vonal adott esetben kettóskötést jelent, X jelentése O, S, -CH2- vagy -CHz-CH2-csoport, R1 hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-csoport, R2 fenilcsoport vagy piridil—, pirimidil—, tiadiazolil-, benztiazolil- vagy 1 nitrogénatomot és 1 oxigén-, vagy kénatomot, vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó 5-tagú heterogyűrű, ahol e csoportok adott esetben 1 vagy 2 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal lehetnek szubsztituálva, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-csoport lehet, ha X jelentése 0, S vagy -CH2-, vagy R3 és R4 azokkal a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódik, 6-tagú karbociklusos aromás gyűrűt alkot, amely adott esetben egy halogénnel helyettesítve lehet, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VII) általános képletü vegyületet, amelyben X, R1, R3 és R4 jelentése a fenti, közömbös oldószerben valamely bázis jelenlétében egy R2N=C=0 általános képletű vegyülettel, amelyben R2 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy, b) valamely (VIII) általános képletü vegyületet, amelyben X, R1, R3 és R4 jelentése a fenti, és R5 valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy R2NH2 általános képletü vegyülettel, amelyben R2 jelentése a fenti, reagáltatunk közömbös oldószerben, és kívánt esetben a kapott vegyületeket gyógyszerészetileg elfogadható sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R2 benzotiazolil-, izoxazolil-, izotiazolil-, oxazolil-, piridil-, tiazolil- vagy tiadiazolil-csoportot jelent, melyek adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituáltak, és X, Rl, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti ejárás olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1, R2 és X jelenLése az 1. igénypontban megadott, és R5 halogénatom, hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztítuált anyagokból indulunk ki. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1 hidrogénatom vagy fluoratom, R2 fenil-, 2,4-difluor-fenil-, piridinil-, tiazolil-, benzotiazolil-, izotiazolil- vagy izoxazolilcsoport, és R5 hidrogénatom vagy fluoratom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti ejárás olyan (III) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1, R2 és R3, valamint X jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek elöálütására, amelyekben R1 hidrogénatom, fluoratom vagy trifluor-metil-csoport, R2 fenil-, 2,4-difluor-fenil-, piridil-, tiazolil-, izotiazolil-, bertzotiazolil- vagy izoxazolil-csoport, R3 hidrogénatom, fluoratom vagy trifluor-metil-csoport és X jelentése 0, S vagy -CHz-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (IV) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1, R2, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal a feltétellel, hogy R3 és R4 nem alkot aromás gyűrűt, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1 hidrogénatom és X jelentése S, és R2, R3 és R4 a 7. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 trifluor-metil-csoport és R4 fluoratom, és R1, R2 és X a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 10. Az 1. igénypont szerinti ejárás 1.2- dihidro-N-fenil-l-oxo-pirrolo[3,2,l-kl]fenatiazin-2-karboxamid, 1.2- dihidro-N-(2,4-difluor-fenil)l-oxo-pirrolo[3,2,l-kl]-fenotiazin-2-karboxamid, 1.2- dihidro-N-(2-piridil)-l-oxo-pirrolo[3,2,l-kl]fenotiazin-2-karboxamid, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
