201757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-kinolin-, -akridin-, -benzoxazin-, -benztiazin-, indolo- - benzoxazin-, -benzazepin- és pirrolofenotiazin-,-karboxamidok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

12

HU 201757 B

13

Vegyület

száma

X

R1

R5

R2

Olvadáspont

°C

El

S

H

H

4-CI-fenil

247-248

E2

s

H

H

2-F, 4-F-fenil

208-209

E3

s

H

II

fenil

236-239

E4

s

H

H

2-piridil

228-229

E5

s

H

H

2-tiazolil

203-205

E6

s

H

H

5-CHa-2-tiazolil

218

E7

s

H

H

3-metil-5-izotiazolil

228-231

E8

s

H

H

2-F, 6-F-fenil

237-241

E9

s

H

H

2-F, 5-F-fenil

207-208

E10

s

H

H

5-C F3-2- [ 1,3,4-tiadiazolil]

186-188

Eli

0

H

H

4-Cl-fenil

268-270

E12

0

H

H

4-F-fenil

254-256

E13

0

H

H

fenil

254

E14

0

H

H

2-F, 4-F-fenil

238-239

E15

0

H

H

2-piridil

224-225

E16

0

H

H

5-CH3-3-izoxazolil

197-198

E17

0

H

H

2-tiazolil-206-208

E18

CH2

H

H

4-F-fenil

224-226

E19

CHz

H

H

2-F, 4-F-fenil

186

E20

CH2

H

H

fenil

209

E21

CH2

H

H

4-Cl-fenil

235-237

E22

CH2

H

H

2-tiazolil

231-234

E23

CH2

H

H

2-piridil

209

E24

CH2

H

H

5-CH3-2-tiazolil

231-232

E25

CH2

H

H

3-CH3-5-izotiazolil

211-213 (bomlik)

E26

CH2

H

H

2-F, 6-F-fenil

264-265

E27

CH2

H

H

6-CH3-2-piridil

232-233

E28

CH2

H

H

5-CH3- 3-izoxazolil

198 (bomlik)

E29

CH2

H

H

3-lH-pirazolil

248-250

E30

CH2

H

H

2-lH-imidazolil

268 (bomlik)

E31

C1Í2.

H

H

2-pirimidinil

219-221

E32

CH2

H

H

5-CF3-2-(l,2,4-tiadiazolil)

204-205 (bomlik)

E33

CH2

H

F

3-CH3-5-izotiazolil

203-205

E34

CH2

H

F

2-[l,2,4-tiadiazolil]-5-fenil

211-214

E35

CH2

H

F

2-F, 4-F-fenil

222-223

E36

CH2

H

F

2-F, 5-F-fenil

184-186

E37

CH2

H

F

2-tiazolil

168-174 (bomlik)

E38

CH2

H

F

2-[l,3,4-tiadíazolil]-208-210

E39

CHz

F

F

2-piridil

246-248

E40

CH2

F

F

2-tiazolil

199-200

E41

CHz

F

F

5-CH3-2-tiazolil

223 (bomlik)

E42

CH2

F

F

3-CH3-5-izotiazolil

233 (bomlik)

E43

CH2CH2

H

H

2-F, 4-F-fenil

217-218

E44

CH2CH2

H

H

4-Cl-fenil

194-196

E45

CH2CH2

H

H

4-F-fenil

224-225

E46

CH2CH2

H

H

fenil

224-225

E47

CH2CH2

H

H

2-piridil

202-204

E48

CHzCHz

H

H

2-tiazolil

248-249

E50

CHzCHz

H

H

5-CH3-3-izoxazolil

168-169

E51

CH2CH2

H

H

4,5-di-CH3-2-tiazolil

261-262

E52

CHzCHz

H

H

2-benzotiazolil

167-168

E53

CH2CH2

H

H

5-CH3-2-Tiazolil

234-236

4. példa

Ebben a példában táblázatosán megad- 60 juk a (II) és (III) általános képleteknek megfelelő vegyületeket. A táblázatban a vegyületszám mellett az X, R1, R2, R3 és R4

szubsztituenseket, valamint a vegyületek olvadáspontját tüntetjük fel. (R1 b-helyzetű) 65

9