201753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-piridil-1,3-tiazol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201753 B 42 R2 jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport, és R3 jelentése adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 2- kar boxi-etenil-csoporttal, 1-2 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal vagy 3-4 szénatomos alkiléncsoporttal egyszeresen, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan szubsztituált fenilcsoport -és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és X jelentése halogénatom -egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R1' jelentése a tárgyi körben megadott R1 jelentéssel azonos vagy adott esetben amino-védócsoportot vagy karboxil-védöcsoportot hordozó R1 csoport vagy piperazinocsoport - reagáltatunk, és adott esetben a védócsoportot lehasitjuk, vagy a piperazinocsoportot N-acilezzük, és kívánt esetben (i) egy kapott, R1 helyén (1-4 szénatomos )alkoxi-karbonil-( 1-10 szénatomos Jalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet karboxil-(1-10 szénatomoslalkil-csoportot tartalmazó vegyületté hidrolizálunk, vagy (ii) egy kapott, R1 helyén karboxi-(l-9 szénatomos Jalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidroxi- (2-10 szénatomos Jalkil-csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk, vagy (iii) egy kapott, R1 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 4-7 szénatomos alkoxi-karbonil-acetil-amino-csoportot vagy 2-5 szénatomos alkil-karbonil-amino-csoportot tartalmazó vegyületté N-acilezünk, vagy (iv) egy kapott, R1 helyén fenil-(l-4 szénatomos )alkil-oxi- kar bonil-amino(1-10 szénatomos Jalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a védőcsoport eltávolításával R1 helyén amino-(l-10 szénatomos)-alkil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, és/vagy (v) egy kapott (I) általános képletű ve-' gyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 17.) 41 3. Eljárás az (I) általános képletű 1,3- -tiazol-származékok - a képletben Rl jelentése adott esetben hidroxil-, karbonil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal egyszeresen szubsztituált 1-10 szénatomos alkilcsoport, vagy adott setben 2-karboxi-etenil-, 2-karboxi-l-propenil- vagy karboxilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, vagy 3- 7 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen, vagy fenil-, 4-7 szénatomos alkoxi-karbonil-acetil- vagy 2-5 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal egyszeresen szubsztituált aminocsoport, 4- 5 szénatomos polimetilén-imino-csoport, 4-acetil-piperazino-csoport vagy morfolinocsoport, R2 jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport, és R3 jelentése adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 2-karboxi-etenil-csoporttal, 1-2 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal egyszeresen, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan szubsztituált fenilcsoport -és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és X jelentése halogénatom -egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R1' jelentése a tárgyi körben megadott R1 jelentéssel azonos vagy adott esetben karboxil-védöcsoportot hordozó R1 csoport, vagy piperazinocsoport -reagáltatunk, és az adott esetben jelenlévő védócsoportot lehasitjuk, vagy a piperazinocsoportot N-acilezzük, és kívánt esetben (i) egy kapott, R1 helyén (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-( 1-10 szénatomos lalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet karboxil-(1-10 szénatomos lalkil-csoportot tartalmazó vegyületté hidrolizálunk, vagy (ii) egy kapott, R1 helyén karboxi-(l-9 szénatomos lalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidroxi- (2-10 szénatomos )alk il-csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
