201753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-piridil-1,3-tiazol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
43 HU 201753 B 44 (iii) egy kapott, R1 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 4-7 szénatomos alkoxi-karbonil-acetil-amino-csoportot vagy 2-5 s zé natomos alkil- kar bonil-amino-c soportot tartalmazó vegyületté N-acilezünk, és/vagy (iv) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 09.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 3-piridil-csoport, R1 és R3 jelentése az 1. igényponban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984. 09. 07.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése adott esetben raetilcsoporttal szubsztituált 3-piridil-csoport, R1 és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 17.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 3-piridil-csoport, R1 és R3 jelentése a 3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 09.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás 4-(4-metoxi-fenil)-2-(metil-amino)-5-(3-piridil)-l,3-tiazol, 4-(4-fluor-fenil)-2-(metil-amino)-5-(3-piridil)-l,3-tiazol vagy 4-[3,4-(meti- 5 lé n-d ioxi )-fenil ]—2—(metil-amino )-5- (3-piridil )-1,3-tiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 09.) 10 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R* és R3 jelentése az 1. igénypontban 15 megadott -vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyá- 20 szati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 09. 07.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) 25 általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott -vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben 30 szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 17.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények 3^ előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a 3. igénypontban 40 megadott -vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyá- 45 szati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 09.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4975 - KJK 90.3618.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 24
