201753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-piridil-1,3-tiazol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

39

HU 201753 B

40

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű 1,3- -tiazol-származékok - a képletben R1 jelentése adott esetben hidroxil-, arai- 5 no-, fenil-(l-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-araino-, (1-4 szénatomos )alkil-aniino-, karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal egyszeresen

szubsztituált 1-10 szénatomos alkilcso- 10 port, vagy

adott esetben halogénatommal, 2-karboxi-etenil-, 2-karboxi-l-propenil- vagy karboxilcsoporttal egyszeresen szubsztituált, vagy két 1-6 szénatomos alkilcso- 15 porttal és egy acetoxicsoporttal háromszorosan szubsztituált fenilcsoport, vagy

3- 7 szénatomos cikloalkilcsoport,

2-tienil-csoport, 20

2- furil-csoport,

adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen, vagy fenil-(l-4 szénatomosJalkil-, fenil-, piridil-, 4-7 szénatomos alkoxi-karbonil- 25 -acetil- vagy 2-5 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal egyszeresen szubsztituált aminocsoport,

4- 5 szénatomos polimetilén-imino-csoport, 30

4-acetil-piperazino-csoport vagy morfolinocsoport;

R2 jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport, 35

és

R3 jelentése naftilcsoport, vagy

adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 2-karboxi-etenil-csoporttal, 1-2 40 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal vagy

3- 4 szénatomos alkiléncsoporttal egyszeresen, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan szubsztituált fenilcso- 45 port -és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben 50

R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott,

^és

X jelentése halogénatom -egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben 55

R1' jelentése a tárgyi körben megadott

R1 jelentéssel azonos vagy adott esetben amino-védócsoportot vagy karboxil-védőcső por tot hordozó R1 csoport vagy piperazinocsöpört - 60

reagáltatunk, és adott esetben a védócsoportot lehasitjuk, vagy a piperazinocsoportot N~ -acetilezzük, és kivánt esetben

65

(i) egy kapott, R1 helyén (1-4 szénatomos lalkoxi-kar bonil-( 1-10 szénatomos (alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet karboxil-(1-10 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó vegyületté hidrolizálunk, vagy

(ii) egy kapott, R1 helyén karboxi-(l-9 szénatomos) alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidroxi-(2-10 szénatomos lalkil-csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk, vagy

(iii) egy kapott Rl helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 4-7 szénatomos alkoxi-karbonil-acetil-amino-csoportot vagy 2-5 szénatomos alkil-karbonil-amino-csoportot tartalmazó vegyületté N-acilezünk,

vagy

(iv) egy kapott, R1 helyén fenil-(l-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-amino-(1-10 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a védöcsoport eltávolításával R1 helyén amino-(l-10 szénatomos lalkil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk,

és/vagy

(v) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk.

(Elsőbbsége: 1984. 09. 07.)

2. Eljárás az (I) általános képletű 1,3--tiazol-származékok - a képletben

R1 jelentése adott esetben hidroxil-, aminő-, fenil-(1-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-amino-, (1-4 szénatomos )alkil-amino-, karboxil vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal egyszeresen

szubsztituált 1-10 szénatomos alkilcsoport, vagy

adott esetben halogénatommal, 2-karboxi-etenil-, 2-karboxi-l-propenil- vagy karboxilcsoporttal egyszeresen szubsztituált, vagy két 1-6 szénatomos alkilcsoporttal és egy acetoxicsoporttal háromszorosan szubsztituált fenilcsoport, vagy

3- 7 szénatomos cikloalkilcsoport, 2-tienil-csoport,

2-furil-csoport,

adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen, vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkil-, fenil-, piridil-, 4-7 szénstomos alkoxi-karbonil-acei.il- vagy 2-5 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal egyszeresen szubsztituált aminocsoport,

4- 5 szénatomos polimetilén-imino-csoport,

4-acetil-piperazino-csoport vagy morfolinocsoport;

22