201751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és hatónyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 71 HU 201751 B 1. Eljárás az (I) általános képletül imidazol-származékok - a képletben az A-gyűrű jelentése adott esetben egymástól függetlenül halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal, fenil-(l-4 szénatomos )alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, cianocsoporttal, trifluor-(l-4 szénatomos )alkil-csoporttal, trifluor-(l-4 szénatomos )alkoxi-csoporttal, 2-5 szénatomos alkenil-oxi-csoporttal vagy hidroxicsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, a B-gyűrü jelentése adott esetben aminocsoporttal, mono- vagy di( 1—5 szénatomos )alkil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, 3-8 szénatomos cikloalkil-amino-csoporttal, N—(1—5 szénatomos)alkil-N-fenil-amino-csoporttal, di( 1—5 szénatomos alkil)-amino-(l-5 szénatomos )alkil-csoporttal, N— (1—5 szénatomos )alkil-N-( 2-5 szénatomos)-alkanoil-araino-csoporttal, 1-4 szénatoinos alkoxicsoporttal, benzoil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-amino-csoporttal, formil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkoxi- kar bonil-amino-csoporttal, imidazolilcsoporttal, morfolinocsoporttal, pirrolilcsoporttal, pirrolidinocsoporttal, pirazolilcsoporttal vagy piperidinocsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy együtt egy —(CH2)q- általános képletül csoportot képeznek, m értéke 1 vagy 2, n értéke 0, 1 vagy 2, és q értéke 3 vagy 4 -és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletül imidazol-származékot - a képletben az A-gyűrű, B-gyürű, R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját oxidáljuk, vagy b) egy (III) általános képletű merkapto-imidazol-származékot - a képletben az A-gyűrű, R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját egy (IV) általános képletű toluol-származékkal - a képletben X jelentése reakcióképes csoport, és a B-gyűrű jelentése a tárgyi körben megadott -vagy annak sójával kondenzáljuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet -a képletben az A-gyűrű, B-gyűrü, R1, R2 és n jelentése a fent megadott - oxidáljuk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező (I’) általános képletű vegyületek előállítására- a képletben Ru és R21 együtt egy -(CH2)q- általános képleté csoportot képeznek, és az A-gyűrű, B-gyűrű, m, n és q jelentése a tárgyi körben megadott - egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben Ru, R21, A-gyűrű, B-gyűrű és n jelentése a fent megadott - dehidratálunk, és a kapott (II*) általános képletű vegyületet - a képletben A-gyürü, B-gyűrű, Ru, R21 és n jelentése a fent megadott - oxidáljuk, és kívánt esetben egy, a fenti eljárások bármelyikével előállitott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében az A-gyűrű jelentése adott esetben egymástól függetlenül egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy fenil-(l-2 szénatomos)alkoxi-csoporttal szubsztituált 2- vagy 4-piridil-csoport, a B-gyűrű jelentése adott esetben egy aminocsoporttal, mono(l-4 szénatomos )alkil-amino-csoporttal, di( 1—4 szénatomos alkil )— -amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, morfolinocsoporttal, 1-pirrolil-csoporttal vagy piperidinocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és m értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében az A-gyűrű jelentése 2- vagy 4-piridil-csoport, 3-, 4- vagy 5— (1—4 szénatomos alkoxi)-2-piridil-csoport, 3-, 4-, 5-, vagy 6-(l-4 szénatomos alkil)-2-piridil-csoport, 3-[fenil-(1-2 szénatomos)alkoxi]-2-piridil-csoport, 2- -(1-4 szénatomos alkil)-4-piridil-csoport vagy 4— (1—4 szénatomos alkoxi)-6-(l-4 szénatomos alkil)-2-piridil-csoport, és a B-gyűrű jelentése fenilcsoport, 2-morfolino-fenil-csoport, 2-amino-fenil-csoport, 2- -[mono(l-4 szénatomos alkil )-amino]-fenil-72 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 38
