201751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és hatónyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

73 HU 201751 B 74 -csoport, 2—[ di( 1—4 szénatomos alkil)-amino]­­-fenil-csoport, 2-(l-pirrolil)-fenil-csoport, 2- -piperidino-fenil-csoport vagy 2—[(2—5 szén­atomos alkanoil)-amino]-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási ve­­gyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyá­­szatilag elfogadható savaddíciós sóik előállí­tására, amelyek képletében az A-gyürü jelentése 2- vagy 4-piridil­­-csoport, 3-, 4- vagy 5-metoxi-2-piridil­-csoport, 3-, 4-, 5- vagy 6-metil-2-pirid.il­­-csoport, 3-(benzil-oxi)-2-piridil-csoport, 2- -metil-4-piridil-csoport vagy 4-metoxi-6-me­­til-2-piridil-csoport, és a B-gyűrű jelentése fenilcsoport, 2-morfo­­lino-fenil-csoport, 2-amino-fenil-csoport, 2- -(metil-amino)-fenil-csoport, 2-(etil-amino)­­-fenil-csoport, 2-(dimetil-amino)-fenil-cso­­port, 2-(dietil-amino)-fenil-csoport, 2-(l-pir­­rolil)-fenil-csoport, 2-piperidino-fenil-csoport vagy 2-(acetil-amino)-fenil-csoport, azzal jel­lemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyü­­leteket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyá­­szatilag elfogadható savaddiciós sóik előállí­tására, amelyek képletében az A-gyürü jelentése 2-piridil-csoport vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1- 4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 2- piridil-csoport, • a B-gyürü jelentése fenilcsoport vagy egy aminocsoporttal mono(l-4 szénatomos alkil)­­-ainino-csoporttal, di( 1—4 szénatomos alkil)­­-amino-csoporttal vagy 1-pirrolilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és n értéket 0, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletü vegyületek és gyógyá­­szatiiag elfogadható savaddiciós sóik előál­lítására, amelyek képletében az A-gyürü jelentése 2-piridil-csoport, vagy 3- vagy 4- (1-4 szénatomo6 alkil)-2-pi­­ridil-csoport vagy 3- (1-4 szénatomos alk­­oxi)-2-piridil-csoport, és a B gyűrű jelentése fenilcsoport, 2-amino­­-fenil-csoport, 2-( monoi 1-4 szénatomos alkil)­­-amino]-fenil-csoport, 2—[ di( 1—4 szénatomos alkil)-amino]-fenil-C8oport vagy 2-(l-pirro­­lil)-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 2?í.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyá­szatilag elfogadható savaddiciós sóik előál­lítására, amelyek képletében az A-gyűrű jelentése 2-piridil-csoport vagy 3- vagy 4-metil-2-piridil-csoport vagy 5 3-metoxi-2-piridil-csoport, és a B-gyűrű jelentése 2-amino-fenil-csoport, 2-(dimetil-amino)-fenil-csoport, 2-(dietil-ami­­no)-fenil-csoport vagy 2-(l-pirrolil)-fenil- 10 -csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás 1—(2— -piridil)-2-[2-(l-pirrolil)-benzil-szulfinil]- 15 -imidazol és gyógyászatiig elfogadható sav­addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 20 9. A 7. igénypont szerinti eljárás l-(3--metii2-piridil)-2-[2-(dimetiiamino)-benzii -szulfinilj-imidazol és gyógyászatilag elfo­gadható savaddiciós sói elöállitására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási ve- 25 gyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28). 10. A 7. igénypont szerinti eljárás 1,4,5,6-tetrahidro-1- (2- pir idil )-2- [ 2- (dietil­­-amino )-benzil-szulf inil ]-ciklopenta[ d Jimidazol 30 és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfe­lelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények 35 előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet - a képletben az A-gyürü, B-gyűrü, Rl, R2, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy annak 40 egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanya­gokkal összekeverjük, és gyógyászati készít­ménnyé formáljuk. 45 (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, az­zal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletü vegyületet, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját 50 használjuk, amelynek képletében az A-gyürü B-gyürü, RJ, R2, m és n jelentése a 3. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás, az- 55 zal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletü vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját használjuk, amelynek képletében az A-gyürü, B-gyűrü, R1, R2, m é6 n jelentése 60 a 6. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 14. A 11. igénypont szerinti eljárás, az­zal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(2-piri­­dil) -2-[2-{l-pirrolil)-benzil-szulfinil]-imidazolt 39

Next

/
Thumbnails
Contents