201751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és hatónyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 HU 201751 B 4 a B-gyűrü fenilc sopor tot jelent, amely adott esetben egy aminocsoporttal, monovagy di( 1—5 szénatomos )alkil-amino-csoporttal, például metil-amino-, etil-amino-, dimetil-amino-, dietil-amino- vagy dipropil-amino-csoporttal; 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, például acetil-amino- vagy propionil-amino-csoporttal; 3-8 szénatomos, cikloalkil-amino-csoporttal, például ciklohexil-amino-csoporttal; N-(l-5 szénatomos)alkil-N-fenil-amino-csoporttal, például N-metil-N-fenil-amino-csoporttal vagy N-etil-N-fenil-amino-csoporttal; di(l-5 szénatomos)-alkil-amino-(1-5 szénatomos)alkil-csoporttal, például dimetil-amino-metil- vagy dietil-amino-metil-csoporttal; N-(l-5 szénatomos)alkil-N-(2-5 szénatomos)alkanoil-amino-csoporttal, például N-metil-N-acetil-amino-csoporttal; 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, például metoxi- vagy etoxicsoporttal; benzoil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-amino-csoporttal, például metánszulfonil-amino-csoporttal; formil-amino-csoporttal; 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoporttal, például metoxi-karbonil-amino-csoporttal vagy etoxi-karbonil-amino-csoporttal; vagy morfolino-, imidazolil-, pirrolil-, 1-pirrolidinil- vagy piperidino-csoporttal - lehet szubsztituálva, R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy együtt trimetilén- vagy tetrametilén-csoportot képeznek, m értéke 1 vagy 2, és n értéke 0, 1 vagy 2. A fenti (I) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok a vegyületek, amelyek képletében az A-gyűrű jelentése 2- vagy 4—píridil— -csoport, amely adott esetben egy vagy két szubsztituenssel lehet szubsztituálva, a szubsztituens például 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy fenil-(l-2 szénatomosJalkoxi-csoport lehet, a B-gyűrű jelentése fenilcsoport, amely adott esetben di( 1—4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkanoil-aminocsoporttal, morfolinocsoporttal, 1-pirrolilcsoporttal vagy piperidinocsoporttal lehet egyszeresen szubsztituálva, R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy együtt trimetiléncsoportot képeznek, m értéke 1, n értéke 0, 1 vagy 2. Még előnyösebbek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében az A-gyűrű piridilcsoportot, (1-4 szénatomos alkoxi)-2-piridil-csoportot, 3-, 4-, 5- vagy 6-(1-4 szénatomos alkil)-2- -piridil-csoportot, 3-[fenil-(l-2 szénatomos)alkoxi]-2-piridil-csoportot, 2— (1—4 szénatomos alkil)-4-piridil-csoportot vagy 4-(1-4 szénatomos alkoxi)-6-(l-4 szénatomos alkil)-2-piridil-csoportot jelent, a B-gyűrű jelentése fenilcsoport, 2- -morfolino-fenil-csoport, 2—[di( 1—4 szénatomos 4 alkil)-amino]-fenil-csoport, 2-( 1-pirrolil)-fenil-csoport, 2-piperidino-csoport vagy 2— [(1—4 szénatomos alkanoil)-amino]-fenil-csoport; R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy együtt trimetiléncsoportot jelentenek, m értéke 1, és n értéke 0, 1 vagy 2. Legelőnyösebbek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében az A-gyűrű jelentése 2-piridil- vagy 3— (1—4 szénatomos alkil)-2-piridil-csoport, a B-gyűrű jelentése fenilcsoport, 2-[(1-4 szénatomos)alkil-amino]-fenil-csoport vagy 2- (1-pir rolil )-fenil-csoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom, vagy együtt trimetiléncsoportot képeznek, m értéke 1, és n értéke 0. Mivel azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében m értéke 1 az aszimmetrikus szulfoxilcsoport következtében két optikailag aktiv izomer formájában létezhetnek, a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek mind az egyes izomerek, mind az izomerek elegye formájában létezhetnek. A találmány szerinti eljárás értelmében az (I) általános képletű vegyületeket vagy sóikat úgy állíthatjuk elő, hogy i) egy (III) általános képletű merkapto-imidazol-származékot - a képletben az A-gyűrű, R1, R2 és n jelentése a fent megadott -vagy annak sóját egy (IV) általános képletű toluolszármazékkal - a képletben X jelentése reakcióképes maradék, és a B-gyűrű jelentése a fent megadott - vagy annak sójával kondenzáljuk, ii) a kapott (II) általános képletű vegyületet - a képletben az A-gyűrű, B-gyűrű, Rl, R2 és n jelentése a fent megadott -oxidáljuk, iii) és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. Azokat az (1) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R1 és R2 együtt egy -(CH2)q - általános képletű csoportot képeznek - a képletben q jelentése a fent megadott - úgy is előállíthatjuk, hogy i) egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
