201730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indán-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készitmények előállitására
1 HU 201730 B 2 talált: C%-62,7 H%-6,2 N%=6,1 F%-12,9 Cl%-7,2. 6. Példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-3-(trifluor-metil)-fenil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B. lépése szerint előállított termékből 0,432 g és 0,530 g 3-(trifluor-metil)-fenil-ecetsav alkalmazásával 0,786 g szabad bázist, majd 0,606 g mennyiségben a kívánt hidrokloridsót kapjuk, az utóbbi olvadáspontja 211 °C körüli (bomlik). Elemzési eredmények a C23H25F3N2O.HCL (molekulatömeg 438.923) képlet alapján: számított: C%-62,94, H%=5,97 N%-6,38 F%-12,99 Cl%-8,08 talált: C%-62,8 H%=6,1 N%=6,3 F%=13,0 Cl%-8,2. 7. példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-2-(trifluor-metil)-fenil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 0,432 g és 0,530 g 2-(trifluor-metil)-fenil-ecetsav használatával 0,945 g szabad bázis, majd 0,751 g mennyiségben az előállítani kívánt hidrokloridsó kapható, az utóbbi olvadáspontja 260 °C körüli (bomlik). Elemzési eredmények a C23H25F3N2O.HCL (molekulatömeg 438.923) képlet alapján: számított: C%- 62,94, H%-5,97 N%-6,38 F%-12,99 Cl%-8,08 talált: C%-62,6 H%-6,0 N%-6,1 F%-13,3 Cl%-8,4. 8. Példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l -pirrolidinil)-1H-indén-l-il]-N-metil-4-nitro-fenil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 1,73 g és 1,88 g 4-nitro-fenil-ecetsav használatával 3,7 g mennyiségben szabad bázist, majd ezután 0,33 g mennyiségben a megfelelő hidrokloridsót kapjuk, az utóbbi olvadáspontja 236 °C. Elemzési eredmények a C22H25N3O3.HCL (molekulatömeg 415,923) képlet alapján: számított: C%= 63,53, H%-6,30 N%=10,10 Cl%-8,53 talált: C%=63,4 H%=6,2 N%=9,9 Cl%=8,6. 9. Példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-3-nitro-fenil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 0,432 g és 0,471 g 3- nitro-fenil-ecetsav használatával 0,838 g szabad bázist, majd ezután 0,58 g mennyiségben a kívánt hidrokloridsót kapjuk, az utóbbi olvadáspontja 160 °C körüli. Elemzési eredmények a C22H25N3O3.HCL (molekulatömeg 415,923) képlet alapján: számított: C%- 63,53, H%-6,30 N%-10,10 Cl%-8,53 talált: C%-63,6 H%-6,4 N%-10,1 Cl%-8,5. 10. Példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-2-nitro-fenil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 0,432 g és 0,471 g 2-nitro-fenil-ecetsav használatával 0,492 g mennyiségben kapjuk az előállítani kívánt hidrokloridsót, amelynek olvadáspontja 215 °C körüli. Elemzési eredmények a C22H25N3O3.HCL (molekulatömeg 415,923) képlet alapján: számított: C%= 63,53, H%-6,30 N%-10,10 Cl%=8,53 talált: C%=63,6 H%=6,4 N%=10,1 Cl%-8,5. 11. Példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-3,4,5-trimetoxi-fenil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B lépése szerinti termékből 0,432 g és 0,588 g 3,4,5- trimetoxi-fenil-ecetsav használatával 1,070 g szabad bázist, majd ezután 0,789 g mennyiségben a kívánt hidrokloridsót kapjuk, az utóbbi olvadáspontja 217 'C. Elemzési eredmények a C25H32N2O4.HCL (molekulatömeg 461,006) képlet alapján: számított: C%- 65,13, H%-7,21 N%-16,08 Cl%-7,69 talált: C%-65,0 H%-7,3 N%-15,9 Cl%-7,4. 12. Példa [transz-(±)]-N-[2,3-Dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-4,N-dimetil-fenil-acetamid és hidroklordisőja Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 0,650 g és 0,586 g p-tolil-ecetsav használatával először 1,10 g szabad bázist, majd ezután 0,665 g mennyiségben a kívánt hidrokloridsót kapjuk, az utóbbi olvadáspontja 212 °C. Elemzési eredmények a C23H28N2O.HCL (molekulatömeg 384,948) képlet alapján: számított: C%= 71,76, H%=7,50 N%=7,28 Cl%-9,21 talált: C%=71,8 H%=7,6 N%=7,1 Cl%=9,3. 13. Példa [transz-(+)]-N-[2,3-Dihidro-l-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-3,4-dimetoxi-N-metil-fenil-acetamid és fumarátsója Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 0,650 g és 0,765 g 3,4- dimetoxi-fenil-ecetsav használatával 1,14 g mennyiségben szabad bázist kapunk. Az utóbbiból 1 g-hoz hozzáadjuk 0,35 g fumársav 7 ml etanollal készült oldatát, majd szűrés után a kívánt sót kapjuk 0,886 g mennyiségben. A só olvadáspontja 186 °C. Elemzési eredmények a C24H30N2O3.C4H4O4 (molekulatömeg 510,583) képlet alapján: számított: C%- 65,87, H%-6,71 N%-5,49 talált: C%-66,1 H%-6,4 N%-5,3. 14. Példa [transz-(+)]-2-(3,4-Diklór-fenoxi)-N-[2,3-dihidro-2-( 1 -pirrolidinil)-1 H-indén-1 -il]-N-metil-acetamid és hidrokloridsója Az 1. példa B. lépése szerinti termékből 0,432 g és 0,575 g 3,4- diklór-fenoxi-ecetsav használatával 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
