201651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirimidinek előállítására és az azokat hatóanyagként tartalmazó inszekticid és akaricid szerek
5 HU 201 651 B 6 lárvákkal szemben mutatóit hatásuk mellett a találmány szerinti hatóanyagok ugyancsak alkalmasak dísz- cs haszonnövényeken, főleg gyapotültetvényeken előforduló rágórovarok, például Spodoptera littoralis és Heliothis virescens, valamint gyümölcsösökben és zöldségültetvényeken előforduló rágórovatok, például Plutella xylostella, Laspeyrcsia homonella, Leptinotarsa decemlineata és Epilachna varivestis irtására is. Az (1) általános képletű vegyülctck ezen kívül igen hatékonyak a rizs kártevői ellen. Az (I) általános képletű vegyületek ezen kívül igen jó larvicid hatást fejtenek ki rovarok, elsősorban rágórovarok lárvái ellen. Amennyiben a találmány szerinti hatóanyagokat a kártevők felnőtt rovar-stád i umban az élelemmel együtt fogyasztják el, úgy sok esetben főleg Collcoptera-fajok, például Anthonomus grandis esetén a petelerakás és/vagy bábozódás jelentős mértékben korlátozódik. Az (I) általános képletű vegyülctck ezen kívül igen jó eredménnyel alkalmazhatók házi- és haszonállatokon cktoparaziták, például Lucilia sericata ellen, például az állat, istálló és takarmány kezelésével. Legeltetett állatoknál a találmány szerinti hatóanyagokkal történő kezelése esetén, mely történhet például szarvasmarha-fürdetéssel, locsolással vagy permetező járatok kialakításával, a találmány szerinti hatóanyagok meglepő adhéziós hatást mutatnak és az ektoparazi iákkal szemben mutatott toxikus hatás igen hosszú ideig fennmarad az állatok bőrén vagy szőrén. Ilyen cktoparaziták például a károkozó Diptera-fajok. Ily módon a haszonállatok felületére felvitt hatóanyagnak az eső által történő idő előtti ki- vagy lemosása megakadályozható. Különös előnye a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot tartalmazó készítményeknek, hogy haszonállatoknak orálisan beadható; a hatóanyagok mindenekelőtt az emésztőrendszerből kivált fekáliában mutatnak utólagos és hosszantartó inszekticid hatást. Ezáltal a káros rovarokkal, főleg Diptera-fajokkal történő fertőzés már a kártevőknek az állatok környezetében történő feltűnésekor, például istállókban, járatokban és legelőkön megakadályozható, mivel a lerakott petékből kifejlődött Diptera-lárvák azonnal elpusztulnak. Ennél a speciális alkalmazásnál különösen jelentős, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek szerkezeti tulajdonságai következtében melegvérűekre fiziológiailag hatástalanok. A rovarok szaporodásának leküzdésére alkalmazott ezen célzott módszer lényegesen hatékonyabb és egyidejűleg gazdaságosabb is, mint a szokásos, istállók és járatók fertőtlenítésére alkalmazott nagy felületeket érintő módszerek. Az (I) általános képletű vegyülctck jó inszekticid hatását mutatja, hogy a kérdéses kártevőket legalább 50-60%-os mértékben pusztítják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek, illetve az azokat hatóanyagként tartalmazó készítmények hatása más inszekticidck és/vagy akaricidck hozzáadásával lényegesen fokozható és az adott körülményekhez igazítható. Ilyen jellegű adalékként például a következő hatóanyag-típusok alkalmazhatók: szerves foszforvegyületek, nitrofcnolok és származékaik, formamidin-származékok, karbamidok, karbamát-származékok, piretroidok, klórozott szénhidrogének és Bacillus thuringiensis-készítmények. A találmány szerinti eljárással előállított vegyülcteket előnyösen a formálási technikában általánosan alkalmazott segédanyagokkal együtt alkalmazzuk és ilyen célra például a következő alakokra dolgozhatjuk fel azokat: cmulziókoncentrátumok, közvetlenül permetezhető vagy hígítható oldatok, híg emulziók, nedvesíthető porok, oldható porok, porozószerek, granulátumok vagy például polimer anyagokba kapszulázott szerek. Az alkalmazás módja például permetezés, ködösítés, porozás vagy öntözés, mindenkor a rendelkezésre álló szertől, az elérendő céltól és az adott körülményektől függően választható meg. A készítményeket, vagyis az (I) általános képletű hatóanyagot, és más inszekticid vagy akaricid hatóanyagot és adott esetben szilárd vagy folyékony adalékanyagot tartalmazó szerek önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő, például oly módon, hogy a hatóanyagot töltőanyagokkal, például oldószerekkel, szilárd hordozóanyagokkal és adott esetben fclületaku'v vcgyületckkcl (lenzidckkcl) alaposan összekeverjük és/vagy eldörzsöljük. Oldószerekként a következők jöhetnek számításba: aromás szénhidrogének, főként a 8-12 szénatomos frakciók, például xilol-elegyek vagy szubsztituált naftalinok, ftálsavésztcrck, például a dibutil- vagy a dioktilftalát, alifás szénhidrogének, például a ciklohcxán, paraffinok, alkoholok és glikolok, valamint ezek éterei és észterei, például etanol, ctilénglikol, ctilénglikol-monometil- vagy -etiléter, ketonok, például a ciklohexanon, erősen poláros oldószerek, például a N-mclil-2-pirrolidon, dimctil-szulfoxid vagy dimelilformamid, valamint adott esetben cpoxidált növényi olajok, például az epoxidált kókuszdióolaj vagy szójaolaj, vagy a víz. Szilárd hordozóanyagokként például porozószerekés diszpergálható porok készítésénél általában természetes kőzetlisztek, például kalcit, talkum, kaolin, montmorrillonit vagy attapulgit használhatók. Fizikai tulajdonságok javításához erősen diszpergált kovasavak vagy erősen diszpergált nedvszívóképes polimcrizálumok adagolhatok. Szemcsés, adszorptív granulátumhordozóként a porózus típusúak, például a tajtékkő, téglatörmelék, sepiolit vagy b entonit, nem szorpü'v tulajdonságú hordozóanyagként például a kalcit vagy a homok jön számításba. Ezeken kívül számos szervetlen vagy szerves természetű granulált anyag, például főként a dolomit vagy apirott növényi maradványok használhatók. Felületaktív anyagokként a formálandó anyag jellegétől vagy ezeknek a hatóanyagoknak más rovarirtó vagy alkaölő hatású anyaggal történő kombinációjától függően nem-ionos kation- és/vagy anionakü'v tenzidek jönnek számításba, melyek jól emulgeálható, diszpergáló és nedvesítő tulajdonsággal rendelkeznek. A tenzidek közé sorolandók a tenzidelegyck is. Anionos tenzidekként ugyanúgy megfelelőek az úgynevezett vízoldható szappanok, mint a vízoldható szintetikus felületaktív vegyületek. Szappanokként a nagyobb szénatomszámú (10-22 szénatomszámú) zsírsavak alkálifém-, alkáliföldfémvagy adott esetben szubsztituált ammóniumsói, például az olaj- vagy a sztearinsav nátrium- vagy káliumsói vagy természetes zsírsavkeverékek, például kókuszdióolaj vagy faggyúolajból nyerhető keverékek nátrium- vagy káliumsói megfelelőek. Továbbá tenzidekként említhetők a zsírsav-metil-taurin-sók, valamint a módosított és nem módosított foszfolipidek. Túlnyomórészt azonban az úgynevezett szintetikus tenzidekei, főként a zsírszulfonátokat, zsírszulfátokat, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
