201551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxo-4H-pirido/1,2-a/pirimidin-3-karbonsavamid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód SZABADALMI (11) Lajstromszám HU LEÍRÁS 201551 B SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY qeo»"tí (22) Bejelentés napja: 1988. 02. 03. (21) (501/88) (51) ffiilM MM ül W]|jTJT]f (41) (42) Közzététel napja: 1989. 10. 30. NSZO5 C07D 471/04 A61K 31/395 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 11. 28. (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: dr. HERMECZ István 20 % CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek dr. KNOLL József 20 % Gyára RT. Budapest, HU VASVÁR INÉ dr. DEBRECZY Lelle 12,5 % dr. GYIRES Klára 12,5 % dr. SIPOS Judit 10 % dr. HORVÁTH Ágnes 10 % dr. TARDOS László Budapest 7,5 % dr. BALOGH Mária Dunakeszi, HU 7,5 % (54) ELJÁRÁS 4-0X0-4H-PIRID0I1,2-A]PIRlMIDIN-3-KARB0NSAVAMID-SZÁRMAZÉK0K ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4-OXO-4H- pirido[l,2-a]pirimidin-3-karbonsavamidszármazékok és savaddíciós sóik előállítására - mely képletben R jelentése 1-10 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkil-csoport, 3-9 szénatomos cikloalkil-csoport, adamantil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy R és R1 együttesen egy-(CH2)n-általános képletű láncot alkot, ahol n jelentése 4 vagy 5, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport m jelentése 0 vagy 1 oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 4-oxo- 4H- pirido[ 1,2-a]pirimidin-karbonsav-vegyes-anhidridet - mely képletében R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése 1-4 szénatomos-alkil csoport vagy benzil-csoport - valamely (III) általános képletű aminnal - mely képletben R és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - mely képletben, R, R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - savaddíciós sójává alakítjuk. (CH2)mCO<^ I Mi in m CM A leírás terjedelme: 12 oldal, 2 ábra
