201311. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált-3-metil-1-aril-5-amino-pirazol-származékok előállítására
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) Bejelentés napja: 1988.12.15. (21) 6441/88 (51) Int Cl5 (33) DE (32) 1987.12.16. C 07 D 231/44 (31) P 37 42 612.5 A 01N 43/56 (41) (42) Közzététel napja: 1989.11.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10. (11) Lajstromszám: 201 311 (72) Feltaláló: dr. Fürstenwerth, Hauke Leverkusen (DE) (73) Szabadalmas: Bayer AG Leverkusen (DE) (54) ELJÁRÁS 4-SZUBSZTITUÁLT-3-METIL-1-ARIL-5-AMINO-PIRAZOL-SZÁRVÍ AZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya az (I) általános képletű 4-helycttcsített-3-metil-l-aril-5-amino-DÍrazol-szárma zókok - a képletben X1, X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül halogénatom és Ar jelentése háromszorosan halogénatommal és/vagy trifluormctil-csoporttal helyettesített fenilcsoport - előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy 3-keto-butiraldehid-dimetil-acetált először egy megfelelő aminnal - reagáltatják, majd a reakcióelegyet a keletkező közbenső termék - izolálása nélkül, közvetlenül (V) általános képletű trihalogénmetánszulfenil-kloriddal - a képletben X1, X2 és X3 jelentése a megadott - reagáltatják, majd az így (VI) kapott reakcióelegyet a (VI) általános képletű közbenső termék - a képletben R1, R2, X1, X2 és X3 jelentése a megadott - izolálása nélkül közvetlenül hidroxil-amin-hidrokloriddal reagáltatják, majd a kapott reakcióelegyet (VII) általános képletű közbenső termék - a képletben X1, X2 és X3 jelentése a megadott - izolálása nélkül, amikoris ezek a vegyületek az adott reakciókörülmények között azonnal továbbreagálnak a nyílt szénláncú (Villa) és (VlIIb) általános képletű tautomerekké - a képletben X1, X2 és X3 jelentése a megadott -, közvetlenül (IX) általános képletű aril-hidrazin-származékkal - a képletben Ar jelentése a megadott - reagáltatják. CH,-C-C CN (Villa) CMj-C-CM (VlIIb) Ar -NH - NHj (IX) A leírás terjedelme: 4 oldal, 4 ábra HU 201 311 B
