201302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazodiazepinek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

201 302 B

(22) Bejelentés napja: 1986.06.27. (21) 1699/89 (33) GB

(51) Int Cl5

(32) 1985.07.01., 1986.04.18.

C 07 F 9/6561

(31) 8516604,8609591

A 61K 31/675

(41) (42) Közzététel napja: 1987.08.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10.

(72) Feltalálók:

Lawton, Geoffrey Hitchin, Hertfordshire, Redshaw, Sally Stevenage, Hertfordshire (GB)

(73) Szabadalmas:

F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel (CH)

(54) ELJÁRÁS PIRIDAZODIAZEPINEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek

(mely képletben

R1 jelentése hidroxil-, 1-4 szénatomos alkilcsoport, a fenil-gyűrűn adott esetben nitro-, aminovagy [l-imino/1-4 szénatomos alkil]-amino-csoporttal helyettesített fenil-(l-7 szénatomos alkil)csoport, fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l—4 szénatomos alkil)-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, amino-(l-4 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt oxocsoportot képeznek; és X jelentése -0-, -NH- vagy -(CH2)n- és n értéke 0 vagy 1,

azzal a feltétellel, hogy R2 és R3 egyike mindig hidrogén, és ha R2 hidrogéntől eltérő, úgy R1 nem képviselhet -OS csoport)

és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására a megfelelő észterekből az észtercsoport eltávolításával és kívánt esetben végzett utólagos lépésekkel és/vagy sóképzéssel.

Az (I) általános képletű új vegyületek antihipertenzív hatással rendelkeznek és a gyógyászatban alkalmazhatók.

(1)

A leírás terjedelme: 17 oldal, 3 ábra

HU 201 302 B