201091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonatriénszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 HU 201091 B 18 talános képletű csoport, ahol R9 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; RZ-R8 jelentése hidrogénatom; Y jelentése hidrogénatom, vagy -COR10 általános képletű csoport, ahol R10 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű diketonvegyületet, ahol R*-R8 jelentése a tárgyi körben megadott, savas feltételek között etilén-glikollal, trimetiléndiollal vagy 2,2-dimetil-trimetiléndiollal reagáltatunk és a kapott acetálszerkezetű, (III) általános képletű köztiterraóket, ahol R3-R8 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése etilén-, trimetilén- vagy 2,2-dimetil-trimetilén-csoport, dimetil-szulfónium-metiliddel vagy dimetil-oxo-szulfónium-metiliddel reagáltatjuk és a kapott epoxi-triénszerkezetű, (IV) általános képletű köztiterméket, ahol R^R8 jelentése a tárgyi körben és Z jelentése a (III) általános képletnél megadott, egy alkálifém-cianiddal, -halogeniddel, fém-alkoxiddal, -tiocianáttal vagy -alkántiolát-vegyülettel reagáltatjuk és az így kapott (V) általános képletű köztiterméket, ahol R*-R8 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése ugyancsak az ott megadott, kivéve az -SOR9 képletű csoportot, Z jelentése pedig a (III) általános képletű vegyületnél megadott, savval kezeljük, amikor is az (I’) általános képletű gonatriénszármazékot kapjuk, ahol RZ-R8 és X jelentése az (V) képletnél megadott; vagy b) egy (II) általános képletű diketonvegyületet, ahol R'-R8 jelentése a tárgyi körben megadott, savas feltételek között etilén-glikollal, trimetiléndiollal vagy 2,2-dimetil-trimetiléndiollal reagáltatunk és a kapott acetálszerkezetű, (III) általános képletű köztiterméket, ahol Rl-R8 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése etilén-, trimetilón- vagy 2,2-dimetil-trimetilén-csoport, dimetil-szulfónium-metiliddel vagy dimetil-oxo-szulfónium-metiliddel reagáltatjuk és a kapott epoxi-triénszerkezetű, (IV) általános képletű köztiterméket, ahol R8-R8 jelentése a tárgyi körben és Z jelentése a (III) általános képletnél megadott, valamely hidrogén-halogeniddel, -cianiddal vagy. tiociánsavval reagáltatjuk, amikor is az (I*) általános képletű gonatriénszármazékot kapjuk, ahol R^R8 jelentése a fenti, X pedig halogénatomot, -CN vagy -SCN csoportot jelent; vagy c) egy (VI) általános képletű gonadiénszármazékot, ahol R1-R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R12 és R13 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy együtt 2-4 szónatomos alkiléncsoportol [-(Cltejn-, ahol n jelentése 2-4] alkotnak, és a kapott (VIII) általános képletű enaminvegyületet, ahol R1- -R8 jelentése a tárgyi körben, az R12 és R13 jelentése pedig a (VII) általános képletnél megadott, savval kezeljük és a kapott diénszerkezetű, (IX) általános képletű köztiterméket, ahol R^R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott, diklór-diciano-benzokinonnal reagáltatjuk, amikor is az (I’) általános képletű gonatriénszármazékot kapjuk ahol R>-R8 és X jelentése a fenti; kívánt esetben az a)-c) változatok bármelyike szerint előállított (I’) általános képletű gonatriénszármazékot acilezzük, és/vagy az olyan (I) általános képletű gonatriónszármazékot, ahol X jelentése -SR9 általános képletű csoport és R^R9, Y jelentése a tárgyi körben megadott, az X helyén -SOR9 képletű csoportot tartalmazó vegyületté oxidáljuk. (Elsőbbsége; 1986.09.15.) 2. Eljárás gonatriénszármazékok előállítására, amelyek (I) általános képletében R1 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; X jelentése -OR9, -SR9 csoport, ahol R9 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; R^R8 jelentése hidrogénatom; Y jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű diketonvegyületet, ahol RJ-R8 jelentése a tárgyi körben megadott savas feltételek között etilén-glikollal, trimetiléndiollal vagy 2,2-dimetil-trimetiléndiollal reagáltatunk és a kapott acetálszerkezetű, (III) általános képletű köztiterméket, ahol R1-R8 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése etilén-, trimetilén- vagy 2,2-dimetil-trimetilén-csoport, dimetil-szulfónium-metiliddel vagy dimetil-oxo-8zulfónium-metiliddel reagáltatjuk és a kapott epoxi-triénszerkezetű, (IV) általános képletű köztitermóket, ahol R8-R8 jelentése a tárgyi körben és Z jelentése a (III) általános képletnél megadott, fém-alkoxiddal vagy -alkil-szulfiddal reagáltatjuk és az Így kapott (V) általános képletű köztiterméket ahol R1- -R8 és X jelentése a tárgyi körben, Z jelentése pedig a (III) képletnél megadott, savval kezeljük, amikor is az (I’) általános képletű gonatriénszármazékot kapjuk, ahol R^R8 és X jelentése a fenti, vagy b) egy (VI) általános képletű gonadiénszármazékot, ahol Rl-R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R12 és R13 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy együtt 2-4 szónatomos alkiléncsoportot [-(CH2)n-, ahol n jelentése 2-4] alkotnak, és a kapott (VIII) általános képletű enaminvegyületet, ahol R1 -R8, X jelentése a tárgyi körben és R12-R13 jelentése a (VII) általános képletnél megadott, savval kezeljük és a kapott diénszerkezetü, (IX) általános képletű kőztiterméket, ahol Rl-R8, X jelentése a tárgyi körben megadott, diklór-diciano-benzokinonnal reagáltatjuk, amikor is az (I’) általános képletű gonatriénszármazékot kapjuk, ahol R'-R8 és X jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
