201091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonatriénszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 HU 201091 B 20 3. Eljárás gonatriénszármazékok előállítására, amelyek (I) általános képletében Rl jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; X jelentése -SCN, -SOR9 általános kép- 5 letű csoport, ahol R9 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; R^-R8 jelentése hidrogénatom; Y jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy 19 a) egy (II) általános kópletű diketonvegyületet, ahol R^R8 jelentése a tárgyi körben megadott, savas feltételek között etilén-glikollal, trimetiléndiollal vagy 2,2-dimetil-trimetilóndiollal reagáltatunk és a kapott 15 acetálszerkezetű, (III) általános képletű köztiterméket, ahol R^-R8 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése etilén-, trimetilén- vagy 2,2-dimetil-trimetilón-csoport, dimetil-szulfónium-metiliddel vagy dimetil- 20 -oxo-szulfónium-metiliddel reagáltatjuk és a kapott epoxi-triénszerkezetű, (IV) általános képletű köztiterméket, ahol R1-R8 jelentése a tárgyi körben és Z jelentése a (III) általános képletnél megadott, fém-alkil-szulflddal vagy 25 -tiocianáttal reagáltatjuk és az Így kapott (V) általános képletű köztiterméket, ahol R1- -R8 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése -SCN vagy -SR9 képletű csoport, Z jelentése pedig a (III) általános képletnél 30 megadott, savval kezeljük, majd a kapott vegyületet oxidáljuk amikor is az (I') általános képletű gonatriénszármazékot kapjuk, ahol R1-R8 és X jelentése a tárgyi kör szerinti; vagy 35 b) egy (II) általános képletű diketonvegyületet, ahol R^R8 jelentése a tárgyi körben megadott, savas feltételek között etilén-glikollal, trimetiléndiollal vagy 2,2-dimetil-trimetiléndiollal reagáltatunk és a kapott 40 acetálszerkezetű, (III) általános képletű kőztiterméket, ahol Rl-R8 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése etilén-, trimetilén- vagy 2,2-dimetil-trimetilén-csoport, dimetil-szulfónium-metiliddel vagy dimetil- 45 -oxo-szulfóniuin-metiliddel reagáltatjuk és a kapott epoxi-triénszerkezetű, (IV) általános képletű köztiterméket, ahol R'-R8 jelentése a tárgyi körben és Z jelentése a (III) általános képletnél megadott, tiociánBavval reagáltat- 50 juk, amikor is az (I’) általános képletű gonatriénszérmazékot kapjuk, ahol R^R8 jelentése a fenti, X pedig -SCN csoportot jelent; vagy c) egy (VI) általános képletű gonadiénszármazékot, ahol R^R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű aininnal reagáltatunk, ahol Ru és R13 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy együtt 2-4 szénatomos nlkiléncsoportot [-(CHz)n-, ahol n jelenLése 2-4) alkotnak, és a kapott (Vili) általános képletű enaminvegyületet, ahol Rl- Rs, X jelentése a tárgyi körben, R12 és R13 jelentése pedig a (VII) általános képletnél megadott, savval kezeljük és a kapott diénszerkezet.ű, (IX) általános képletű köztiterméket, ahol R1-R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott, diklór-diciano-benzo-kinonnal reagáltatjuk, amikor is az (I*) általános képletü gonatriénszármazékot kapjuk, ahol R7-R8 és X jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1986. 07. 14.) 4. Eljárás antl-gonadotrópiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános kópletű gonatriénszármazék-hatóanyago(ka)t, ahol Rl-R8, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszerkészitésben szokásosan alkalmazott hordozóanyaggal és/vagy egyéb adalékanyagokkal gyógyászati preparátummá kikészítjük. (Elsőbbsége: 1986. 09. 15.) 5. Eljárás anti-gonadotrópiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű gonatriénszármazék-hatóanyago(ka)t, ahol R*-R8, X és Y jelentése a 2, igénypontban megadott, a gyógyszerkészitésben szokásosan alkalmazott hordozóanyaggal és/vagy egyéb adalékanyagokkal gyógyászati preparátummá kikészítjük. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.) 6. Eljárás anti-gonadotrópiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű gonatriénszármazék-hatóanyago(ka)t, ahol Rl-R8, X és Y jelentése a 3. igénypontban megadott, a gyógyszerkészitésben szokásosan alkalmazott hordozóanyaggal és/vagy egyéb adalékanyagokkal gyógyászati preparátummá kikészítjük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 14.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4960 - KJK 12 90.3346.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató
