201074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mitomicin-A-analógok előállítására

Példaszám

lb

2b

3c'd

4

5

6

7b

11

HU 201074 B

III. Táblázat

12

7-Alkoxi-9a-metoxi-mitozánok

(1) általános képietű vegyületek

R6 jelentése

»H-NMR (piridin-ds, delta) ppm

llílcnr1)

Elemanalizis

butil

0,80 (t, 3H), 1,44 (m, 4H),Elvi: C 58,30;

1,84 (s, 311), 2,08 (széles s,

H 6,44;

1H), 3,20 (s, 3H), 3,52 (d, 1H),

N 10,74%;

4,00 (dd, 1H), 4,28 (m, 3H),

Mért: C 58,34;

5,04 (t, 1H), 5,44 (dd, 1H),

H 6,25;

7,64 (széles s, 211)

N 10,80%.

izopropil

1,20 (d, 3H), 1,28 (d, 311),-1,88 (s, 3H), 2,20 (széles s, 1H),

2,76 (széles s, 1)1), 3,16 (széles s,

1H), 3,24 (s, 3H), 3,56 (d, 1H),

4,00 (dd, 111), 4,24 (d, 1H), 5,00

(m, 2H), 5,44 (dd, 1H)

(a)

1,96 (s, 3H), 2,40 (m, 4H),

3480, 3260,

Elvi: C 52,60;

2,56 (t, 211), 2,76 (széles s,

2940, 1725,

H 5,95;

111), 3,16 (d, 1H), 3,24 (s,

1620, 1210,

N 11,41%;

3H), 3,54 (d, 1H), 3,68

1055

Mért: C 52,75; H

(m, 4H), 4,00 (dd, 1H), 4,26

6,00; N 11,44%.

(d, 1H) 4,60 lm, 211), 5,04

(Korrigált

(t, 1H), 5,44 (dd, 1H).

0,5 mól%

CHzCh-re)

(b)

1,68 (s, 3H), 1,96 (széles s,

3430, 3500,

Elvi: C 59,99; H

1H), 2,72 (széles s, 1H),

2930, 1715,

5,49; N 12,72%;

3,08 (széles s, 1H), 3,20

1625, 1210,

Mért: C 59,94; H

(t, 3H), 3,50 (d, 1H), 3,92

1060

5,66; N 12,63%.

(dd, 1H), 4,16 (d, 1H), 4,92

(m), 5,36 (dd, 1H).

(c)

1,92 (s, 3H), 2,12 (széles,s

3420, 3280,

Elvi: C 59,37; ti

1H), 2,76 (széles s, 1H), 2,84

2930, 1895,

5,60; N 8,65;

(t, 2H), 3,16 (széles s, 1H),

1620, 1210,

S 6,60%;

3,26 (s, 3H), 3,56 (d, 111),

1065

Mért: C 59,26;

3,86 (s, 2H), 4,04 (dd, 1H),

H 5,66; N 8,63;

4,28 (d, 1H), 4,60 (m, 2H),

S 6,66%.

5,12 (t, 1H), 5,48 (dd, 1H),

7,46 (ni), 7,76 (széles s).

(d)

1,88 (s, 3H), 2,04 (s, 3H), 2,24

3300, 2920,

(széles s, 1H), 2,76 (széles s,

1710, 1625,-1H), 3,08 (m, 5H), 3,24 (s, 3H),

1210, 1065

3,52 (d, 1H), 3,76 (t, 2H), 3,98

(dd, 1H), 4,24 (d, 1H), 4,72 (t, 2H),

5,04 (t, 1H), 5,40 (dd, 1H).

(e)

1,88 (s, 3)1), 2,00 (széles, s 1H),

3440, 3280,

Elvi: C 54,96; H

2,72 (széles s, 1H), 3,08 (d, 1H),

2950, 1700,

5,89; N 10,68%;

3,20 (s, 3H), 3,24 (s, 3H), 3,52

1630, 1200,

Mért: C 54,45;

(f)

1H), 4,56 (m, 2H), 5,04 (t, 1H), 5,40 (dd, 1H).

1,92 (s, 3H), 2,72 (m, 1H), 3,08 (d, 1H), 3,20 (s, 3H), 3,52 (dd, (1H), 3,84 (m, 4H), 3,94 (dd, 1H), 4,20 (d, 1H), 4,60 (m, 2H), 4,96 (t, 1H), 5,28 (m, 111), 5,36 (dd, 1H), 7,52 (széles s, 2H).

3460, 3360, 3200, 2960, 1720, 1625, 1210, 1060

N 10,42%.

H

Elvi: C 54,15; 5,50; N 9,97%; Mért: C 53,44; H 5,46; N 9,74%.

8