201074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mitomicin-A-analógok előállítására

13

HU 201074 B

14

b) Urakawa és munkatársai, J. Antibotics, 23, 804-809 (1980);

c) Molekulaion észlelt (+) és (-) CIMS;

d) Ugyancsak előállítható mitomicin-A alkoholízisével, Urakawa és munkatársainak az idézett irodalomban leirt eljárásával.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű mitoraicin-A-analógok előállítására - a képletben R6 jelentése 1-6 szénatomszámú alkilcsoport

vagy monoszubsztituált 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, amelyekben a szubsztituens egy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport, benziltiocsoport, morfolino-, pirldil—, l,3-dioxolil-2- vagy (1-4 szénatomszámú) alkanoilamino-(l-4 szénatomszámú )-alkil-ditiocsoport, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű mitozánt egy (III) általános képletű triazénnel reagáltatjuk, ahol az általános képletekben R6 jelentése a tárgyi körben megadott és Ar jelentése egy diazotálható aromás aminból leszármaztatott csoport.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű triazénként l-metil-3-(4-metil-fenil)-triazént alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű mitozánra vonatkoztatva legalább 2 mólekvivalens triazént alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként a (111) általános képletű mitozánt oldó, inert szerves folyadék-oldószert alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként kis szénatomszámú alkanolt, kis szénatomszámú alkánsav-alkil-észtert, kis szénatomszámú dial-5 kil-étert, kis szénatomszámú polihalogénezett alifás szénhidrogént vagy ciklusos alifás étert alkalmazunk, ahol a szénatomszám maximálisan nyolc lehet.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 10 jellemezve, hogy reakcióközegként diklór-metánt, metanolt, dietil-étert, etil-acetátot vagy ezek közül kettőnek vagy többnek a keverékét alkalmazzuk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 15 jellemezve, hogy a reakciót 0-25 °C hőmérsékleten végezzük.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R6 jelentése 2-(ben-20 zil-tio)-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,

25 amelyeknek képletében R6 jelentése 2-(2-piridil)-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 30 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R6 jelentése 2-(4-morfolinil)-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

35 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás,

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R6 jelentése (l,3-dioxol-2-il)-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási 40 anyagokat alkalmazunk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4958 - KJK

90.3344.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

9