201069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus piridon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készit mények előállítására
31 HU 201069 B 32 (i) valamely, az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Aa)' általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb, Re, Rd és Rf jelentése a fent megadott) valamely (B) általános képletű vegytilettel (mely képletben X jelentése kilépő csoport és Re' jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, fenil-karbonil-, fenil-(1-4 szénatomos alkanoil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport) alkilezünk illetve acilezünk; vagy (ii) valamely, az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ab) általános képletű vegyületet (mely képletben A1, Q1, m, Ra, Rb, Re, Re és Rf jelentése a fent megadott) adott esetben erős bázis jelenlétében valamely (XIII) általános képletű karbonsav (mely képletben R1 jelentése a fent megadott) reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 2. Eljárás (A) általános képletű vegyületek előállítására /mely képletben Ra jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoport; Rb és Re az oC-jelzésü szénatommal együtt =C<-S-CH=CH- (a) vagy adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített =C.c-CH=CH-CH=CH- (c) képletű csoportot képeznek; Rd jelentése -(Al)«-(CO)n-(Q1A2)q-R1 általános képletű csoport, ahol m, n és q értéke 0 vagy 1; A1 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport; A2 jelentése közvetlen kötés vagy -CO- csoport; Q1 jelentése oxigénatom; R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített oxadiazolilcsoport vagy valamely -NR3R4 általános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése külön-külön hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos ■ alkoxi-(l-5 szénatomos alkil)— csoport vagy R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolino-gyűrűt vagy 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesitett 3-7 tagú telített nitrogéntartalmú i heterociklusos gyűrűt képeznek; Re jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, fenil-karbonil-, fenil-(l-4 szénatomos alkanoil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport és Rf jelentése hidrogénatom; azzal a feltétellel, hogy amennyiben q értéke 1 és A2 jelentése -CO- csoport, úgy n értéke 0 és amennyiben q értéke 1 és A2 jelentése közvetlen kötés, úgy R1 -NR3R4 általános képletű csoporttól eltérő jelentésű) azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb, Re, Rd és Rf jelentése a fent megadott) adott esetben hangyasav jelenlétében valamely alkálifém-bór-hidriddel vagy származékával redukálunk; majd kívánt esetben valamely, a fenti eljárással előállított (A) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: (i) valamely, az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Aa) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb, Re, Rd és Rf jelentése a fent megadott) valamely (B) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése kilépő csoport és Re' jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, fenil-karbonil-, fenil-(1-4 szénatomos alkanoil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport) alkilezünk illetve acilezünk; vagy (ii) valamely, az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ab) általános képletű vegyületet (mely képletben A1, Q1, m, Ra, Rb, Re, Re és Rf jelentése a fent megadott) adott esetben erős bázis jelenlétében valamely (XIII) általános képletű karbonsav (mely képletben R1 jelentése a fent megadott) reakcióképes származékéval reagáltatunk. (Elsőbbség: 1987. 06. 12.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Ra helyén fenilcsoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 4. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Rb és Re, valamint az oC-jelzésű szénatom helyén adott esetben halogén-helyettesített =C«_-S-CH=CH- vagy =Ccc-CH= =CH-CH=CH- csoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás Rb és Re és az oC-jelzésű szénatom helyén =Q;-S-CH=CH- vagy =(Xc-CH=CCl-CH=CH- csoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 6. Az 1. és 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Rd helyén -CONR3R4 általános képletű csoportot (ahol R3 jelentése 1-4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
