201069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus piridon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készit mények előállítására
33 HU 201069 B 34 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-5 szénatomos alkil)-csoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt az 1. igénypontban meghatározott nitrogéntartalmú, telitett N-heterociklust képeznek) tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás R3 helyén 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-5 szénatomos alkil)-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy -NR3R4 helyén egy 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített 1-azetidinil-, 1-pirrolidinil-, 1-piperidinil- vagy 4-morfolinil-csoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás R3 helyén 1-4 szénatomos alkil- vagy 2—(1—4 szénatomos alkoxi )-etil-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy -NR3R4 helyén 3—(1—4 szénatomos alkoxi)-l-azetidinil-, 3—(1—4 szénatomos alkoxi)-l-pirrolidinil-, 2—[(1—4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)]-1-pirrolidinil- vagy 4-morfolinil-csoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Re helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- -{(10-klór-6,7-dihidro-4-oxo-3-fenil-4H-pirido[2,l-a]ftalazin-l-il)-karbonil}-morfolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (R)-l-{(10-klór-6,7-dihidro-4-oxo-3-fenil-4H-pirido[2,l-a]ftalazin-l-il)-karbonil}-2-(metoxi-metil)-pirrolidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 5 12. A 2. igénypont szerinti eljárás 1--{(10-klór-6,7-dihidro-4-oxo-3-fenil-4H-pirido[2,l-a]ftalazin-l-il)-karbonil}-3-metoxi-azetidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10 (Elsőbbség: 1987. 06. 12.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás 10- -klór-6,7-dihidro-N,N-dimetil-4-oxo-3-fenil-4H- pirido[ 2, l-a]ftalazin- 1-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő ki-15 indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. 06. 12.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás (R)-l-{(4,5-dihidro-7-oxo-8-fenil-7H-pirido(l,2-- b Ipiridazin- 10-il)-karbonil}-3-metoxi-pirroli- 20 din előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1- -{(4,5-dihidro-4-metil-7-oxo-8-fenil-7H-pirido-25 [l,2-b]tieno[2,3-d]piridazin~10-il-karbonil}-3- -metoxi-azetidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 30 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1--{(4,5-dihidro-5-metil-7-oxo-8-fenil-7H-pirido[l,2-b]tieno[2,3-d]piridazin-10-il)-karbonil}-3- -metoxi-azetidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat al- 35 kalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4,5- -dihidro-N,N-dimetil-7-oxo-8-fenil-7H-pirido(1,2- b ] tieno[ 2,3- d Ipiridazin-10-kar boxamid 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) 18. Eljárás gyógyászati készítmények- különösen izomrelaxáns, szedativ-hipnoti- 45 kus, anxiolitikus és/vagy antikonvulziv hatású készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (A) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb, Re, 50 Rd, Re és Rf jelentése az 1. igénypontban megadott) és adott esetben egy vagy több gyógyászatilag értékes anyagot inert hordozóanyagokkal összekeverve galenikus formára hozunk. 55 (Elsőbbség: 1988. 04. 08.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4957 - KJK 90.3343.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 19
