201069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus piridon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készit mények előállítására

29

HU 201069 B

30

b) Kapszulák készítése

Komponens Mennyiség,

mg/kapszula

A-vegyület 10

Tejcukor 30

Kukoricakeményitő 8.5

Talkum 1

Magnézium-sztearát 0.5

Kapszula töltőtömege: 50 mg

A fenti készítmények előállításánál hatóanyagként az A-vegyület helyett az alábbi vegyületet is alkalmazhatjuk B-vegyület = (R)-l-{(10-klór-6,7-dihidro-4--oxo-3-fenil-4H-pirido[2,l-a]ftalazin-l-il)-karbonil}-2-(metoxi-metil )-pirrolidin.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (A) általános képletű vegyületek előállítására /mely képletben

Ra jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoport; Rb és Re az oC-jelzésű szénatommal együtt =C.c-S-CH=CH- (a) vagy adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített =Qc-CH=CH-CH=CH- (c) képletű csoportot képeznek;

Rd jelentése -(A1)«-(CO)n-(Q1A2)q-R1

általános képletű csoport, ahol m, n és q értéke 0 vagy 1;

A1 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport;

A2 jelentése közvetlen kötés vagy -CO- csoport;

Q1 jelentése oxigénatom;

R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített oxadiazolilcsoport vagy valamely -NR3R4 általános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése külön-külön hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-5 szénatomos alkil)-csoport vagy R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolino-gyűrűt vagy 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(1-4 szénatomos alkil )-csoporttal helyettesített 3-7 tagú telitett nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt képeznek;

Re jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkarnál-, fenil-karbonil-, fenil-(l-4 szénatomos alkarnál)-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport és Rf jelentése hidrogénatom vagy 1-4

szénatomos alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben q értéke 1 és Az jelentése -CO- csoport, úgy n értéke 0 és amennyiben q értéke 1 és A2 jelentése közvetlen kötés, úgy R1 -NR3R4 általános képletű csoporttól eltérő jelentésű) azzal jellemezve, hogy

valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb, Re, Rd és Rf jelentése a fent megadott) adott esetben hangyasav jelenlétében valamely alkálifém-bór-hidriddel vagy származékával redukálunk; majd kívánt esetben valamely, a fenti eljárással előállított (A) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá:

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

17