201067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-heterociklil-4-piperidinaminokat és e vegyületeket tartalmazó antihisztamin hatású gyógyászati készítmények előállítására

11

HU 201067 B

12

Vegyület R1 R2 A1=A2-A3=A4 Só/bázis 0. p. (°C)

száma

78.

ciklohexil-11-CH=CH-CH=CH-bázis

79.

5-metil-furfuril-H-N=CH-CH=CH-bázis

80.

3-furil-metil

H-N=CH-CH=CH-bázis

174,5

81.

2-metil-3--furil-metil-H-N=CH-CH=CH-bázis

153.7

82.

5-etil-furfuril-H-N=CH-CH=CH-bázis

111.1

83.

2-metil-3--furil-metil-H-CH=CH-CH=CH-bázis

150.4

84.

5-metil-furfuril-H-CH=CH-N=CH-bázis

155.2

85.

3-metil-fui—

furil-H-N=CH-CH=CH-bázis

86.

5-metil-furfuril-H-CH=N-CH=CH-bázis

87.

5-izopropil-furfuril-H-N=CH-CH=CH-bázis

88.

4-metil-furfuril-H-N=CH-CH=CH-bázis

2. táblázat: (I-e) általános képletü vegyületek fizikai állandói

Vegyület

száma

V

R1

R

a1=a2-a3=a4

Só/bázis

Op. (°C)

89.

CH3-H

CH3--CH=CH-CH=CH-bázis

155

90.

CH3-4-F-C6H4-CH2-CII3--CH=CH-CH=CH-bázis

172.5

91.

C6H5CH2-4-F-C6H4-CH2

H-N=CH-CH=CH-bázis

130

92.*

CH3-C6H5-CH2-CH3--CH=CH-CH=CH-bázis

191

*: cisz+transz izomer

3. táblázat: (I-f) általános képletü vegyületek fizikai állandói

Vegyület

száma

R1

R2

A^A^A^A4

Só/bázis

0. p,

93.

H

H-CH=CH-CH(C1)=CH-2HBr-94.

H

H-CH=CH-CH=CH-2HBr-95.

CH3

H-CH=CH-C(CH3)-CH-vagy-CH=C(CH3)-CH=CH-2HBr

96.

H

H-CH=C(CH3)-C=CH-2HBr-97.

CH3-H-CH=CH-CH=CH-2HBr-98.

C2H5-H-CH=CH-CH=CH-2HBr.

l/2HzO

3M-338

99.

n-C3H7

H-CH=CH-CH=CH-2HBr-100.

C6H5-CH2-H-CH=CH-CH=CH-2HBr-103.

n-C4H9-H-CH=CH-CH=CH-bázis-105.

ciklopentil-H-CH=CH-CH=CH-106.

Í-C3H7-H-CH=CH-CH=CH-bázis-107.

H

CH3--CH=CH-CH=CH-2HBr.H20-108.

2-CI-C6H4-CH2-H-CH=CH-CH=CH-bázis-8