201056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (1H-azol-1-il-metil)-szubsztituált benzotriazol-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 HU 201056 B 34 7,9 g N-ciklohexil-4-(lH-imidazol-l-il-metil)-2-nitro-benzoI-amint elkeverünk 22,9 g nátrium-ditionittal, 288 g etanollal és ■> 240 g vízzel, és szobahőmérsékleten keverjük. A reakció befejeződése után az etanolt elpárologtatjuk, a vizes fázist kálium-karbonát oldattal hígítjuk, a keveréket kétszer extraháljuk, először diklór-metánnal, majd 10 triklór-metán/metanol 90:10 arányú elegyével, 14. Példa majd az extraktumokat egyesítjük, szárítjuk, szűrjük és betöményitjük. A visszamaradó anyagot metil-benzolban felvesszük, és az oldószert elpárologtatjuk. Ily módon 7 g (98,0%) N^ciklohexil-A-llH-imidazol-l-il-metil)-l,2-benzol-diamint nyerünk (186. kiindulási vegyület). A fentiekhez hasonlóan eljárva a következő táblázatban összefoglalt (II/4) általános képletnek megfelelő vegyületeket állítjuk még elő. 5. Táblázat (II/4) általános képletű vegyületek Vegyület száma R1 R8 R9 bázis/só Op. (°C) 187.-H-NH2-NH-CHa bázis maradék 188.-H-NH-(CH2)3-C1Í3-NH2 bázis maradék 189.-H-NH2-NH-(CH2)3-CH3 bázis maradék 190.-H-NH-ciklohexil-NH2 bázis maradék 191.-H-NH-C6H5-NHz bázis maradék 192.-H-NH-CH2-C6H5-NH2 bázis maradék 193.-CsHs-NH2-NH-(CHz)3-CH3 bázis maradék 194.-CH3-NH2 —NH— (CM 2)3—CII3 bázis maradék 195.-CsHs-NH-(CH2)3-CIÍ3-Nil2 bázis maradék 196.-CsHs-NH-CH(CH3)2-NH2 bázis maradék 197.-H-NH-ciklopropil-NH2 bázis maradék 198.-H-NH-CH(CH3)2-NH2 bázis maradék 199.-H-NH2-NH-CH2-C6H5 bázis maradék 200.-H-NH-(CH2)2-CH3-NH2 bázis maradék 201. -NH-CH2-(4-Cl-C6H4)-NH2 bázis maradék 202.-H -NH-(CH2)2-CH(CH3)2-NH2 bázis maradék 203.-H-NH2-NH-(CH2)2-CeH5 bázis maradék 204.-H-NH-CH2-(4-F-CfiH4-NHz bázis maradék 205.-H-NH-CH2-(3-F-C6H4)-NH2 bázis maradék 206.-H-NH-CH-CH2-CH3 1 CH3-NH2 bázis maradék 207.-H -NH-biciklo[2.2.1 ]-hept-2-il-NH2 bázis maradék 208.-H-NH-ciklopentil-NH2 bázis maradék 209.-H-1,2,3,4-tetrahidro-1-naftil-NH2 bázis maradék 210.-H -NH-CH2-CH=CH2-NH2 bázis maradék 211.-H-NH-CH2-C-C3H5-NH2 bázis maradék 212.-H-NH-(CH2)3-OH-NH2 bázis maradék 213. 4-C1-CsH4 (5-metil-2-furanil)-metil-amino-NH2 bázis maradék 2M. 4-C1-C6ÍU-NH-CH2-(4-Cl-CeH4)-NH2 bázis maradék 215. 4-C1-C6H4-NH-C3H5-C-NH2 bázis maradék 19
