201030. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxa- és tiadiazolok, tiadiazinok és triazinok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LÉÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 030 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1987.02.13.

(41) (42) Közzététel napja: 1990.03.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

(21) 575/87

(51) Int Cl5

C 07 D 253/06 C 07 D 271/10 C 07 D 271/113 C 07 D 285/12 C 07 D 285/125 C 07 D 285/16 C 07 D 401/04 C 07 D 413/04 C 07 D 417/04 A 61 K 31/415 A 61 K 31/53 A 61 K 31/54

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Brown Roger Charles, Fisons pic, Ipswich (GB)

Robinson David Hulme, Loughborough,

Dúcon John, Melton Mowbray,

Leicestershire (GB)

(54) ELJÁRÁS OXA- ÉS TIADIAZOLOK, TIADIAZINOK ÉS TRIAZINOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, az angiotenzin átalakító enzimet gátló tulajdonságú (I) általános képletű vegyületek — a képletben

Y jelentése kénatom, oxigénatom vagy NR9 általános képletű csoport — ahol ha Y kénatom vagy NR9 általános képletű csoport, n értéke 1, ha Y oxigénatom vagy kénatom, n értéke 0, R9 jelentése

1-4 szénatomos alkilcsoport —,

R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3-10 szénatomos cikloalkilcsoport, -SR10 általános képletű csoport, piridil-, furil-, morfolino-, -NR4R5 általános képletű csoport, fenil- vagy 7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport, naftilcsoport, míg a fcnilcsoport adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy -SRó általános

képletű csoporttal lehet helyettesítve, Rő 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rio 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy aminocsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport,

Z jelentése R2CH(COOH)NH- vagy R1SCH2- általános képletű csoport, — ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy R8CO- általános képletű csoport,

— ahol R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

— R2 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport —, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik, 1-4 szénatomos alkil-észtereik vagy 7-10 szénatomos fenil-alkilésztercik előállítására.

N

I

ZCHRCON

COOH

(l)

A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra

U 201 030 B