201029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó antifungális hatású gyógyászati készítmények előállítására
HU 201029 B 21 22 A példa MlC-érték (jtg/ml) Ismert összehasonlító vegyületek* sorszáma C. albicans A. fumigatus Amphotericin B 033±03 1,4 ±03 46. 0,03 33 Nystatin 13 ±0 3,0 ±1,0 47. 0,03 123 5-Fluor-dtozin 0,14 ±0,1 5,7 ±4,0 50. 0,4 50 5 Ketoconazole S0,1 11,0 ±5,0 51. 0,4 100 Miconazole á0,l 13 ±0 52. 0,03 123 *az ismert vegyületek MIC-értéke öt meghatá-53. 0,03 1,6 rozás átlaga 54. 1,6 100 ± standard deviáció 56. 3,2 100 10 57. 1,6 50 60. 0,4 25 6. táblázat 61. 0,2 100 In vivo anüfungális hatás 62. 0,4 50 Százalékos túlélés (150 mg/kg/nap) 63. 0,8 100 15 Primer kísérlet 64. 0,8 25 65. 100 100 66. 3,2-A példa 7. nap 14. nap 21. nap 68. 50,4-sorszáma 69. d — 20 70. 123-1. 100 100 80 71. 100 — 2. 100 100 80 72. 1,6 d 3. 100 100 60 73. 100 4. 100 50-74. 25 — 25 5. 50 10 0 76. 74 — 7. 20 10 0 77. 0,8 0,8 11. 100 90 60 77.HC1-SÓ 0,03 0,4 12. 100 100 100 78. 0,05 0,4 13. 100 90 70 80. 0,1 100 30 16. 100 100 50 82. 03 100 17. 100 100 100 83. 0,4 63 17.SÓ 100 90 80 85. 0,03 0,05 18. 100 100 100 86. 0,03 0,1 19. 100 90-88. 0,03 25 35 20. 100 90 50 89. 0,03 0,4 21. 100 100 100 90. 0,03 0,4 22. 100 100 100 92. 0,8 100 22.só 100 100 100 94. 50,4 123 23. 100 100 90 95. 0,4 100 40 23.SÓ 100 100 70 98. 1,6 100 24. 100 80-101. 63 25 25. 100 100-102. 0,4 50 26. 100 100-103. 0,03 0,8 27. 80 80 50 104. 0,03 03 45 28. 90 80 30 106. 0,1 25 29. 100 90 60 107. 0,8 100 30. 100 90 50 109. 50 100 31. 100 100 80 110. 0,4 123 32. 100 100 90 112. 0,4 0,4 50 32.SÓ 100 100 90 114. 0,8 63 33. 100 70 50 121. 0,03 100 35. 100 100 100 125. 0,04 100 39. 100 80 70 128. 0,03 1,6 43. 100 40 10 128a. 3,2 100 55 45. 100 100 40 129. 0,03 63 46. 100 50 30 129.HC1-SÓ 0,03 33 47. 100 90 60 129a. 63 100 50. 70 10 10 130. 50,4 63 51. 60 0 0 134. 1,6 100 60 52. 90 60 40 136. 100 100 53. 100 80 70 137. 100 100 57. 0 0 0 140. 0,4 63 60. 100 50 20 142. 0,4 63 62. 100 80 80 65 63. 100 60 40 12
