201026. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 HU 201026 B 12 & és 9. példa A 4. és S. példában kiindulási anyagként felhasznált benzaldehid-származékokat a következőképpen állítjuk elő: (a) A 7. példa (a) lépésében közöltek szerint járunk el, de 3-(3-metoxi-fenoxi)-propionsav-metilészterből, illetve 4-(3-metoxi-fenoxi)-vajsav-metilészterből indulunk ki. Termékként l-(3-meton-feno»)-3-metil-3-butanolt (8/a/ példa), illetve l-(3- metoxi-fenoxi)-4-inetil-4-pentanolt (9/a/példa) kapunk. 5 (b) Az (a) lépés szerint kaputt alkoholokat p-nitro-benzoesavas észtereikként azonosítjuk. Az észterek fizikai állandóit a II. táblázatban közöljük. II. táblázat A példa száma Hozam (%) Op.°C Tapasztalati képlet Elemzés C számított, % talált, % H N 8(a) 96a 104,5-105,5 C19H21NO6 63,50 5,89 3,90 63,42 5,98 3,77 9(a) 100 70-71 C20H23NO6 64,33 6,21 3,75 6437 6,19 3,71 (c) A 7. példa (c) lépésében leírtak szerint állítjuk elő a 8(a) példa, illetve a 9(a) példa szerint kapott 3-metori-fenoxi-alkanolokból a ül. táblázatban felsorolt (XII) általános képletű vegyületeket, ahol R5 CHO csoportot, R6 hidrogénatomot, R9 metilcsoportot és X oxigénatomot jelent, és m jelentése a ül. táblázatban megadott. III. táblázat A példa m Hozam Op.#C Tapasztalati Elemzés számított, % száma (%) képlet C talált, % H 8(c) 2 74 773-79 C13H16O3 70,89 732 70,91 737 9(c) 3 743 85-86 C14H18O3 71,79 7,74 71,75 7,77 (d) A 7. példa (d) lépésében leírtak szerint állítportot, R6 hidrogénatomot és X oxigénatomot jejuk elő a 8(c) példa, illetve a 9(c) példa szerint kalent, és m jelentése a IV. táblázatban megadott, pott termékekből a IV. táblázatban felsorolt (IX) általános képletű vegyületeket, ahol Rs CHO cso-IV. táblázat A példa száma m Hozam (%) Op.°C Tapasztalati képlet Elemzés C számított, % talált, % H m 2 87 121-122 C12H14O3 69,89 6,84 69,95 6,86 9(d) 3 70 113-115 C13H16O3 70,89 732 70,93 7,30
