201007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-dehidro-D3-vitamin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201007 B 7 8 V táblázat Kezelés -Dózis Sejtvonalak (SCC-15) száma (mól) (xlO'5) Kontroll 10'!J 7,35 ±1,75 E-vegyület 6,98 ±1,68 10‘10 5,89 ±13 10-8 5,76 ±13 10"6 0,40 ±0,98 A-vegyület 10-6 0,49 ±0,13 A fenti eredmények igazolják, hogy az (I) általános képletű vegyületek a bőrsejtek differenciálódását előidézik és ezért a bőr hiperbuijánzásos rendellenességei (pl. psoriasis) kezelésére alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek neopláziás betegségek kezelésében mutatott aktivitásának meghatározása céljából értékeljük az A-F vegyület burjánzásellenes (AP) és differenciálódást elősegítő (Dl) hatását humán promielodtikus HL-60 sejteken. A VI. táblázatban az AP hatást a sejtszám százalékos csökkenése és a sejtszám 50%-os csökkenését előidéző teszt-vegyület kocentrádó (IDso) formájában adjuk meg. A Dl hatást a differendálódott sejtek %-ában és a sejtek 50%-os differendálódását előidéző teszt-vegyület koncentrádóban (EDso) adjuk meg. VI. táblázat Koncentrádó Sejtszám ÍDso Differendá-EDso (xlO"8 mól) %-os (xlO-8 mól) lódott sejtek (xlO"8 mól) csökkenése (%) X-vegyület 0,01 6 3 0,1 5 11 1 16 2 19 2 10 66 68 100 84 98 A-vegyület 0,01 10 3 0,1 33 16 1 84 0,2 92 0,2 10 85 97 100 85 98 B-vegyület 0,1 10 5 1 8 4 10 14 35 6 32 100 82 93 1000 95 95 C-vegyület 0,01 18 3 0,1 20 19 1 81 0,3 92 0,3 10 85 97 100 86 99 D-vegyület 0,1 12 1 1 12 2 10 17 150 17 200 100 46 31 1000 95 97 5
