200931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhatású nukleozidok előállítására
HU 200931 B (c) Nátrium-keményítő-glikolát 25 (d) magnézium-sztearát 2 420 C összetétel mg/kapsziila (a) Hatóanyag 250 (b) Macrogol 4000 BP 350 600 A készítményt úgy nyerjük, hogy a Macrogol 4000 BP-t megolvasztjuk, a hatóanyagot az olvadékban diszpergáljuk és kétrészes zselatin kapszulákba töltjük. D összetétel mg/kapszula Hatóanyag 250 Lecitin 100 Arachis olaj 100 450 A készítményt úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot a lecitinben és az olajban diszpergáljuk és lágy, elasztikus kapszulákba töltjük. E összetételi szabályozott fclszabadulású készítmény) A készítményt úgy állítjuk elő, hogy az a), b) és c) összetevőket extrudáljuk, majd formázzuk és szárítjuk. A szárított pelletet a felszabadulást szabályozó anyaggal bevonjuk. mg/kapsziila 7 (a) Hatóanyag 250 (b) Mikrokristályos cellulóz 125 (c) Laktóz BP 125 (d) Etil-cellulóz 13 513 3. példa Injekció készítmény A összetétel Hatóanyag 0,200 g Sósav, 0,1 mól 4,0-7,0-ig Nátrium-hidroxid, 0,1 mól 4,0-7,0-ig Steril víz 10 ml-ig A hatóanyagot a víz túlnyomó részében oldjuk 35-40 °C hőmérsékleten, a pH-értékét ezután 4-7 közé beállítjuk a sósav vagy nátrium-hidroxid alkalmazásával, majd a kívánt térfogatra kiegészítjük, sterilen szűrjük, steril 10 ml-es ampullákba töltjük és sterilen zárjuk. B összetétel Hatóanyag 0,125 g Steril pirogén-anyagtól mentes, pH = 7 foszfát-puffer 25 ml-ig 4. példa Intramuszkuláris injekció készítmény Összetétel Hatóanyag 0,20 g Benzil-alkohol 0,10 g Glycofurol 75 1,45 g Víz injekció célra 3,00 ml-ig A hatóanyagot a glikofurolban oldjuk, hozzáadjuk a benzii-alkoholt, oldjuk és vízzel 3 ml-re kiegészítjük, majd sterilen szűrjük, sterilen lezárjuk. 5. példa Szirup készítmény 8 Hatóanyag 0,25 g Szorbit oldat 1,50 g Glicerin 2,00 g Nátrium-benzoát 0,005 g ízanyag, Peach 17,42,3169 0,0125 ml Desztillált víz 5,00 ml-ig A hatóanyagot glicerin és a víz túlnyomó részében oldjuk, hozzáadjuk a nátrium-benzoát vizes oldatát, majd a szorbit-oldatot és az ízanyagot, végül vízzel a kívánt térfogatra kiegészítjük. 6. példa Kúpkészítmény mg/kúp Hatóanyag (63 pm)* Kemény zsír, BP (Witepsol H15-250 Dynamit NoBel) 1770 2020 *A hatóanyag szemcsemérete 90%-ban 63 pm-es vagy annál kisebb. A készítményt úgy állítjuk elő, hogy a Witepsol H15 kb. 1/5 részét gőzköpenyes edényben 45 #C-on megolvasztjuk, a hatóanyagot 200 pm-es sátán átszitáljuk és az olvadékban elkeverjük, homogenizáljuk. A keveréket 45 °C hőmérsékleten tartjuk, hozzáadjuk a Witepsol H15 többi részét és teljes homogenitásig keverjük. A szuszpenziót ezután250 pm-es rozsdamentes sátán átengedjük folyamatos keverés mellett, hagyjuk lehűlni 40 °C-ra, majd 38 °C hőmérsékleten 2 ml-es műanyag formákba öntjük és szobahőmérsékletre hűtjük. 7. példa Pesszárium mg/pesszárium Hatóanyag (63 pm) 250 Vízmentes Dextróz 380 Burgonya keményítő 363 Magnézium-sztearát 7 100 A megadott összetevőket homogenizáljuk és közvetlen sajtolással pesszárium-készítménnyé alakítjuk. & példa 6-ciklopropil-amino-9-(béta-D-2’,3’-didezoxi-3 ’-fluor-ribofuranozil)-9H-purin 0,42 g (2,2 mmól) 6-ciklopropil-amino-purint és 0.29 g (1,1 mmól) 2’,3’ didezoxi-3-' fluor-timidint 10 ml N’,N’-dimeíil-formamidban oldunk, hozzá5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
