200776. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás pivaloiloxi-metil-6[(hexahidro-111-arepin-1-il)-metilén-amino] penicillonát (pivmecillinam) előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

■ i

200776 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) Bejelentés napja: 1988.03.30. (21) 1577/88

(40) Közzététel napja: 1989.12.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28.

(51) Int. Cl.5 C 07 D 499/02

Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

MIHÓK Miklós^

40%,

BIOGAL Gyógyszergyár

KISS Mária,

40%,

Debrecen, (HU)

dr. BÁLINT János,

10%,

TÓTH Sándorné, Debrecen, (HU)

10%,

(54) ÚJ ELJÁRÁS PIVALOILOXI— METIL—

— 6— C (HEXAHIDRO-lH-AZEPIN-l-IL)-METILÉN—AMINOjPENICILLANÁT ( PIVMECILLINAM )

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) képletű pivaloiloxi-metil-6[(hexahidro-lH-azepin-l-il)-metilén-amino]penicillanát (pivmecillinam) előállítására (II) képletű 6-amino-penicillánsav-pivaloiloxi-metil észter és (III) képletű N-formil-h^xametilénimin-dimetil-szulfát komplex reakciójával tercier amin, előnyösen trietilamin jelenlétében oly módon, hogy a 6-amino-penicillánsav-pivaloiloxi-metil-észter p-toluol-szulfonsavas sóját reagáltatják az N-formil-hexametilénimin-dimetil-szulfát komplex-szel dipoláris aprotikus oldószer és apoláris vagy protikus oldószer elegyében, célszerűen katalizátor jelenlétében, majd a reakcióelegy vízzel való hígításával leválasztják a célterméket.

Och=ntiÍY'

cr N—S

ch3

ch3

COOCH2OCX(CH3)3

CHs CHs

COOCHíóCóCCHjh II.

o

fcCH0CH3

MeS0<"

III.

A leírás terjedelme: 4 oldal, 1 rajz, 3 ábra

HU 200776 B