200774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás LL-F 28249 jelű vegyületek 23-dezoxi-27-halogén-származékai és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
5 HU 200774 B 6 zők: Ancylostoma, Necator, Ascaris, Strongyloides, Trichinella, Capillaria, Trichuris és az Enterobius. A gyomor-bél-traktuson kívül, a vérben vagy más szövetekben vagy szervekben található, orvosi szempontból fontos parazita nemzetségek közé tartoznak a fonalférgek, így például a Wuchereria, Brugia, Onchocerca, Loa és Dracunculus, továbbá a Strongyloides és Trichinella bélférgek extraintesztinális formái. A találmány szerint előállított vegyületek jó eredménnyel alkalmazhatók az emberen élősködő Ízeltlábúak, csípő rovarok és más, kétszárnyú rovarok ellen, amelyek az embernek kellemetlenséget okoznak. A találmány szerint előállított vegyületeket állatnak és embernek orálisan vagy parenterálisan adhatjuk be. Az orális adagolás történhet egységdózis formájában, pédául kapszulák, pilulák vagy tabletták alakjában, vagy állatok számára anthelmintikumokként való felhasználásra folyékony külsőleg alkalmazható gyógyszerformává alakítva. Az állatok számára készített folyékony gyógyszerforma általában a hatóanyag oldata, szuszpenziója vagy diszperziója^ oldószerként többnyire vizet tartalmaz, emellett szuszpendálószert, például bentonitót és nedvesitőszert vagy hasonló segédanyagokat tartalmaz. Fenti készítmények általában habzásgátló-sz'ert is tartalmaznak, hatóanyag tartalmuk általában 0,001 - 0,5 tömegX, előnyösen 0,01 - 0,1 tömegX. A kapszulák és pilulák a hatóanyagot hordozóanyaggal, például keményítővel, talkummal, magnézium-sztearáttal vagy dikalcium-foszfáttal összekeverve tartalmazzák. Ha a találmány szerint előállított származékot száraz állapotban, szilárd dózisegység formájában kívánjuk használni, például a kívánt hatóanyag-mennyiséget tartalmazó kapszulák, pilulák vagy tabletták formájában alkalmazzuk. Ezeket a dózisformákat a hatóanyagnak a megfelelő finom eloszlású hígító-, töltő- vagy szétesést elősegítő szerrel és/vagy kötőanyaggal, például keményítővel, laktózzal, talkummal, magnézium-sztearáttal vagy növényi gumikkal való bensőséges és egyenletes keverésével állítjuk elő. Az ilyen dózisegység készítmények össztömege és hatóanyag-tartalma tág tartományban változhat számos tényezőtől függően, amelyek közül a kezelendő gazdaállat típusát, a fertőzés súlyosságát és típusát, valamint a gazdaállat testtömegét említjük. Ha a hatóanyagot állati takarmányban kívánjuk beadni, a hatóanyagot bensőségesen diszpergáljuk a tápban, vagy úgynevezett .top-dressing" formájában vagy szemcsék formájában alkalmazzuk, amelyeket a kész táphoz adhatunk vagy adott esetben külön etethetjük. Alternatív módon eljárhatunk úgy is, hogy a találmány szerint előállított hatóanyagokat parenterálisan adjuk be az állatoknak, például intraruminális, intramuszkuláris, intratracheális vagy szubkután injekciók formájában. Ilyen esetben a hatóanyagot folyékony hordozóanyagban oldjuk vagy diszpergáljuk. Parenterális beadás céljára a hatóanyagot célszerűen megfelelő hordozóanyaggal, előnyösen növényi olajjal, Így például földimogyoró olajjal vagy gyapotmagolajjal elegyítjük. Más, parenterális adagolásra megfelelő hordozóanyagok például az olyan szerves segédanyagok, mint a propilénglikol, a solketal (glicerin-dimetil-kelát) és a glicerin-formái (glicerin és -formaldehid reakciójából kapott két termék, az l,3-dioxán-5-ol és az l,3-dioxolán-4-metanol elegye), valamint vizes parenterális készítmények is használhatók. A parenterális készítményekben a találmány szerint előállított hatóanyag vagy hatóanyagok oldott vagy szuszpendált állapotban vannak jelen. Az ilyen készítmények általában 0,005 - 5 tömegX hatóanyagot tartalmaznak. Bár a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket elsősorban helmintiázis kezelésére, megelőzésére vagy ellenőrzésére használjuk, felhasználhatók ezek a vegyületek más paraziták (ekto- és endoparaziták) által okozott megbetegedések megelőzésére, kezelésére vagy ellenőrzésére is. így például a találmány szerint előállított vegyületekkel ízeltlábú paraziták, így például kullancsok, tetvek, bolhák, atkák és a háziállatokat és a baromfit csipő más rovarok pusztíthatok. Használhatók a találmány ' szerint előállított vegyületek más állatokban és emberben, előforduló paraziták által okozott betegségek kezelésére is. A vegyületekből alkalmazott optimális mennyiség természetesen több tényezőtől függ, közük az adott alkalmazott vegyülettól magától, a kezelendő állatfajtól és a parazita fertőzés típusától és súlyosságától. Orális adagolás esetén általában 0,001 - -10 mg/testtömeg kg dózisban alkalmazzuk a találmány szerint előállított vegyületeket, ezt a teljes dózist egyszerre vagy viszonylag rövid időszakon belül (1-5 nap) elosztva több dózisban adhatjuk be. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül az előnyösek kiváló hatásfokkal pusztítják az említett parazitákat állatokban, ha egyetlen dózisban, 0,025 - 3 mg/testtömeg kg mennyiségben adjuk be ezeket. Szükség szerint ismételt kezeléseket is alkalmazhatunk az újrafertőz&dések leküzdésére. Az ilyen újrakezelésekre a leküzdendő parazita fajától és az állattartás módszerétől függően kerülhet sor. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek beadásának módszerei a_ szokásos állatorvosi gyakorlatból közismertek. Ha a találmány szerint előállított vegyületeket az állatoknak a táp részeként vagy ivóvízben szuszpendálva vagy oldva kívánjuk beadni, olyan készítményeket állítunk elő, emelyekben a hatóanyag vagy hatóanyagok közömbös hordozó- vagy hígitóanyaggal 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
